Ilaprazole (IY-81149)，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2820.00 | |
| 100 mg | ¥ 4500.00 |
| Cas No. |
172152-36-2
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|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H18N4O2S
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| 分子量 |
366.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ilaprazole (IY-81149)，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Proton Pump；TOPK
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 6.0 μM (H+/K+-ATPase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 histamine 刺激的壁细胞中，14C-aminopyrine 积累，Ilaprazole (IY-81149) 的 IC50 为 9 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ilaprazole (3- 30 mg/kg；i.d.) 剂量依赖性抑制胃酸分泌 [1]。 在麻醉大鼠中，Ilaprazole 剂量依赖性地增加胃 pH 值，histamine 输注降低胃 pH 值。静脉注射时，Ilaprazole 和 omeprazole 的 ED50 分别为 1.2 和 1.4 mg/kg，静脉给药时，Ilaprazole 和 omeprazole 的 ED50 分别为 3.9 和 4.1 mg/kg。Ilaprazole 还能显著抑制 pentagastrin 刺激的胃液分泌。其 ED50 为 2.1 mg/kg，Omeprazole 的 ED50 为 3.5 mg/kg。在静脉注射的情况下，Ilaprazole 和 omeprazole 具有同等效力。在静脉注射的情况下，Ilaprazole 与 omeprazole 具有同等效力。Ilaprazole 还能抑制大鼠胃酸分泌。Ilaprazole 的 ED50 为 0.43 mg/kg，omeprazole 的 ED50 为 0.68 mg/kg [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7290 mL | 13.6448 mL | 27.2896 mL | |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7290 mL | 5.4579 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3645 mL | 2.7290 mL | |
| 50 mM | 0.0546 mL | 0.2729 mL | 0.5458 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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