SNS-032 - CAS:345627-80-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SNS-032

目录号 : SJ-MX0510 别名 : BMS-387032 纯度：99.82%

SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的、选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。SNS-032 可诱导凋亡。

CAS No. :345627-80-7

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 1120.00
200 mg	¥ 3380.00
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Cas No.

345627-80-7

分子式

C₁₇H₂₄N₄O₂S₂

分子量

380.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的、选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。SNS-032 可诱导凋亡。

相关靶点

CDK；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
CDK9 ^[1]	CDK2 ^[1]	CDK7 ^[1]	CDK1 ^[1]	CDK4 ^[1]
4 nM	38 nM	62 nM	480 nM	925 nM

体外研究 (In Vitro)

SNS-032 抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032 作用于人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 时，完全抑制 U87MG 细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032 明显抑制 VEGF 的产生，从而抑制血管生成。临床前期研究显示 SNS-032 跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 ^[2]。

SNS-032 是新型有效的选择性 Cdk 抑制剂，有效抑制 Cdk2、Cdk7 和 Cdk9。SNS-032 在体外可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与 Flavopiridol 和 Roscovitine 相比，抑制 RNA 合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032 更有效。SNS-032 是可逆的，使 SNS-032 重激活 RNA 聚合酶 II 失活，可导致 Mcl-1 再合成和细胞存活 ^[³^]。

体内研究 (In Vivo)

SNS-032 作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的 VEGF 分泌 ^[2]。SNS-032 作用于实体瘤时选择性更强且毒性较弱 ^[4]。

参考文献

[1]. Conroy A, et al. SNS-032 is a potent and selective CDK 2, 7 and 9 inhibitor that drives target modulation in patient samples. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Sep;64(4):723-32.

[2]. Ali MA, et al. SNS-032 prevents tumor cell-induced angiogenesis by inhibiting vascular endothelial growth factor. Neoplasia. 2007 May;9(5):370-81.

[3]. Chen R, et al. Mechanism of action of SNS-032, a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2009 May 7;113(19):4637-45.

[4]. Wu Y, et al. Cyclin-dependent kinase 7/9 inhibitor SNS-032 abrogates FIP1-like-1 platelet-derived growth factor receptor α and bcr-abl oncogene addiction in malignant hematologic cells.Clin Cancer Res. 2012 Apr 1;18(7):1966-78. Epub 2012 Mar 23.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (199.72 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6279 mL	13.1396 mL	26.2791 mL
	5 mM	0.5256 mL	2.6279 mL	5.2558 mL
	10 mM	0.2628 mL	1.3140 mL	2.6279 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2628 mL	0.5256 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。