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CDK

CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（240）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0242 7BIO 7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (CDK5) 和糖原合酶激酶 -3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1]。
SJ-MX6080 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM
SJ-MX6098 FN-1501 FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
SJ-MX6139 NVP-LCQ195 NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195) 是 CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3 和 CDK5 的 IC50 为 1-42 nM。
SJ-MX6140 CDK-IN-2 CDK-IN-2 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂。CDK-IN-2 的 IC50 < 8 nM。
SJ-MX3732 AG-494

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂，IC 50值为0.7 μM。AG-494 抑制EGFR、HER2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
SJ-MX0022 Longdaysin Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
SJ-MX4190 Voruciclib Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
SJ-MX4251 6-(Dimethylamino) purine 6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂。
SJ-MX4333 PNU112455A hydrochloride PNU112455A hydrochloride是一种氨基嘧啶，也是CDK2 和 CDK5的抑制剂。PNU 112455A与ATP存在竞争性，K(i)值为2 μM。 它与 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点结合，Kms 值分别为 3.6 和 3.2 μM 。
SJ-MX4438 Fadraciclib

Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
SJ-MX4455 AMG 925

AMG-925是一种有效的口服生物可利用的FLT3和CDK4双重抑制剂，IC50分别为2±1 nM 和 3±1 nM。AMG-925抑制一组人类肿瘤细胞系的增殖并诱导细胞死亡。
SJ-MX4484 LDC4297 LDC4297 是高效和选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM。
SJ-MX4485 ML167 ML167是高选择性Cdc2样激酶4(Clk4)抑制剂，IC50值为136 nM。ML167是第一个被发现的Clk4完全选择性抑制剂,而对其它相关激酶没有作用,包括Clk1\Clk2\Clk3和Dyrk1A/1B.其对Clk4的抑制效应高于其它激酶10倍.
SJ-MX4606 TG003 TG003 是 cdc2 样激酶 (Clk) 家族的有效和特异性抑制剂 (对于 Clk1/Sty, Ki=10 nM；Clk4、Clk1、Clk2 和 Clk3 的 IC50 分别为 15 nM、20 nM、200 nM 和 >10 mM)。
SJ-MX4635 Bohemine Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine在G/S边界阻滞细胞周期，激活成熟牛卵母细胞, 具有广泛的抗癌活性。
SJ-MX4637 Aminopurvalanol A Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
SJ-MX4639 NG 52

NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性，IC50 值为 2.5 μM 。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。
SJ-MN1610 Cucurbitacin E 葫芦素 E

Cucurbitacin E 是来自 Cucumic melo L. 茎的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。
SJ-MX4780 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
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