NG 52 - CAS:212779-48-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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NG 52

目录号 : SJ-MX4639 别名 : Compound 52 纯度：99.66%

NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性，IC50 值为 2.5 μM 。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。

CAS No. :212779-48-1

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 370.00
5 mg	¥ 1110.00
10 mg	¥ 1990.00
50 mg	¥ 5920.00
100 mg	¥ 7775.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

212779-48-1

分子式

C₁₆H₁₉N₆OCl

分子量

346.81

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CDK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
Cdc28p^[1]	Pho85p^[1]	cdc2-cyclin B^[1]	PGK1^[2]
7 μM	2 μM	340 nM	2.5 μM

体外研究 (In Vitro)

NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长，GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM^[1]。

NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株，GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM，同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖 ^[2]。

NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化，增加 ATP 和 ROS 的产生^[2]。

NG 52 通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性，从而逆转 Warburg 效应，将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式^[2]。

体内研究 (In Vivo)

NG 52 (50-150 mg/kg；口服给药；每天；持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长^[2]。

参考文献

[1]. Gray NS, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.

[2]. Wang WL, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2021 Apr;42(4):633-640.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	69 mg/mL (198.95 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8834 mL	14.4171 mL	28.8342 mL
	5 mM	0.5767 mL	2.8834 mL	5.7668 mL
	10 mM	0.2883 mL	1.4417 mL	2.8834 mL
	50 mM	0.0577 mL	0.2883 mL	0.5767 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。