LDC000067 是高度选择性的 CDK9 抑制剂,体外实验中 IC50 值为 44±10 nM,比作用于 CDK2/1/4/6/7 的选择性分别高 55/125/210/ >227/ >227 倍。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CDK;Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Apoptosis
CDK9- Cyclin T1 [1]
44 nM
CDK2-cyclin A [1]
2441 nM
CDK1-cyclin B1 [1]
5513 nM
CDK4-cyclin D1 [1]
9242 nM
GSK3A [1]
1460 nM
HGK/MAP4K4 [1]
820 nM
ABL2/ARG [1]
3640 nM
与其他 CDKs 相比,LDC000067 对 CDK9 有着极强的选择性。LDC000067 以 ATP 竞争和剂量依赖性方式抑制体外转录。LDC000067 处理的细胞基因表达谱显示了包括增殖和凋亡的重要调节因子在内的短寿命 mRNA 的选择性减少 [1]。
[1]. Albert TK, et al. Characterization of molecular and cellular functions of the cyclin-dependent kinase CDK9 using a novel specific inhibitor. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(1):55-68.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.19%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com