Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
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| Cas No. |
1211441-98-3
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| 分子式 |
C23H30N8O
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| 分子量 |
434.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ribociclib (LEE011)是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种细胞的贴壁生长，平均IC50值为307 nM。Ribociclib (LEE011)治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）并证明对CDK4 / 6抑制敏感，导致细胞在细胞周期的G0/G1期的剂量依赖性积累。这种G0/G1停滞分别在Ribociclib (LEE011)浓度为100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时变得显著[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植的CB17免疫缺陷小鼠，每日一次给药Ribociclib（LEE011; 200 mg/kg）或对照。结果发现在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，给药Ribociclib后，在整个21天内肿瘤生长显著延迟（p <0.0001）[2]。 |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Antonio M, et al. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal? NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27. [2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (46.03 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3013 mL | 11.5064 mL | 23.0128 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3013 mL | 4.6026 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1506 mL | 2.3013 mL | |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2301 mL | 0.4603 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Antonio M, et al. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal? NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.
[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
