Ribociclib (LEE011) - CAS:1211441-98-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ribociclib (LEE011)

目录号 : SJ-MX0138A 中文名称 : 瑞博西尼 纯度：99.93%

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM，对cyclin B/CDK1复合体的活性低于其1000倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1211441-98-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 425.00
25 mg	¥ 1500.00
100 mg	¥ 3600.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1211441-98-3

分子式

C₂₃H₃₀N₈O

分子量

434.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CDK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
CDK4^[1]	CDK6^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
10 nM	39 nM

体外研究 (In Vitro)

Ribociclib (LEE011)是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种细胞的贴壁生长，平均IC50值为307 nM。Ribociclib (LEE011)治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）并证明对CDK4 / 6抑制敏感，导致细胞在细胞周期的G0/G1期的剂量依赖性积累。这种G0/G1停滞分别在Ribociclib (LEE011)浓度为100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时变得显著^[2]。

体内研究 (In Vivo)

携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植的CB17免疫缺陷小鼠，每日一次给药Ribociclib（LEE011; 200 mg/kg）或对照。结果发现在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，给药Ribociclib后，在整个21天内肿瘤生长显著延迟（p <0.0001）^[2]。

细胞实验

细胞系^[2]	BE2C, EBC1, IMR5, SKNAS
使用浓度	100 nM~10 μM
孵育时间	96小时
实验方法	细胞周期检测：细胞系以三复孔的形式铺在35 mm的dishes中，24小时候后用指定浓度的Ribociclib (LEE011)或者DMSO来处理细胞。温育细胞96小时后，收集细胞并用70%的乙醇固定细胞。然后用PBS冲洗细胞，最后用1 μg/μl FxViolet对细胞进行染色并使用 Attune Acoustic Focusing Cytometer进行细胞计数。

动物实验

动物模型^[2]	BE2C, NB-1643或EBC1移植的CB17 SCID -/-肿瘤小鼠。
给药剂量	~200 mg/kg 每天，共21天
给药方式	口服
实验方法	将BE2C，NB-1643或EBC1细胞系衍生的异种移植物皮下植入CB17 SCID -/- 小鼠的右胁腹。然后将携带200-600 mm³的移植肿瘤的动物随机分配，每天用200 mg/kg 的Ribociclib（n=10）或载体（0.5 mg 甲基纤维素，n=10）对小鼠进行口服给药，共21天。根据公式（π/6）×d²在整个治疗期间定期确定肿瘤负荷，其中d表示通过卡尺测量获得的平均肿瘤直径。

参考文献

[1]. Antonio M, et al. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal? NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.

[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL(46.03 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3013 mL	11.5064 mL	23.0128 mL
	5 mM	0.4603 mL	2.3013 mL	4.6026 mL
	10 mM	0.2301 mL	1.1506 mL	2.3013 mL
	50 mM	0.0460 mL	0.2301 mL	0.4603 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 99.93% 纯度： 99.93%

COA

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX0138A-Ribociclib (LEE011)-产品说明书

[1]. Antonio M, et al. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal? NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.

[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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