Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 600.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1020.00 | |
| 100 mg | ¥ 1520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2260.00 |
| Cas No. |
1374639-75-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H36N8O5
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| 分子量 |
552.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。 |
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| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 Ribociclib succinate 治疗 17 组神经母细胞瘤细胞系，剂量范围为 4 倍对数 (10 至 10000 nM)。与对照组相比，在 17 个神经母细胞瘤细胞系中，有 12 个用 Ribociclib succinate 治疗显著抑制底物贴壁生长 (平均 IC50=306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，其中灵敏度定义为 IC50 小于 1 μM) [2]。 Ribociclib succinate 治疗对 CDK4/6 抑制敏感的两种神经母细胞瘤细胞系 (BE2C 和 IMR5) 在细胞周期的 G0/G1 期产生剂量依赖性的细胞积累，这种 G0/G1 阻滞在 Ribociclib succinate 浓度分别为 100 nM 和 250 nM 时变得显著 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 BE2C、NB-1643 (MYCN 扩增，体外敏感) 或 EBC1 (非扩增，体外耐药) 异种移植物的 CB17 免疫缺陷小鼠中，Ribociclib succinate (200 mg/kg) 给药后耐受性良好，在任何异种移植模型中都没有观察到体重减轻或其他毒性迹象。在 21 天的治疗过程中，BE2C 或 1643 异种移植物小鼠的肿瘤生长明显延迟，尽管在治疗后恢复生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.95 mM) 45℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
4.17 mg/mL (7.55 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8095 mL | 9.0476 mL | 18.0953 mL | |
| 5 mM | 0.3619 mL | 1.8095 mL | 3.6191 mL | |
| 10 mM | 0.1810 mL | 0.9048 mL | 1.8095 mL | |
| 50 mM | 0.0362 mL | 0.1810 mL | 0.3619 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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