Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 50 mg | ¥ 2120.00 | |
| 100 mg | ¥ 3520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
1211443-80-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H31ClN8O
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| 分子量 |
471.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ribociclib hydrochloride 是一种 CDK4/CDK6 的双重抑制剂，能够显著抑制 17 种神经细胞瘤中的 12 种细胞的贴壁生长，平均 IC50 值为 307 nM [2]。 Ribociclib hydrochloride (100 nM；250 nM) 导致 BE2C 和 IMR5 细胞在细胞周期的 G0/G1 期出现显著积累，并且还伴随着 S 期和 G2/M 期细胞百分比的剂量依赖性降低 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 BE2C 或 1643 异种移植瘤的小鼠中，Ribociclib hydrochloride (Ribociclib；200 mg/kg；p.o.；21 天) 能够显著抑制肿瘤生长，但给药结束后肿瘤生长又恢复了 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
7.69 mg/mL (16.33 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
10 mg/mL (21.23 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1231 mL | 10.6157 mL | 21.2314 mL | |
| 5 mM | 0.4246 mL | 2.1231 mL | 4.2463 mL | |
| 10 mM | 0.2123 mL | 1.0616 mL | 2.1231 mL | |
| 50 mM | 0.0425 mL | 0.2123 mL | 0.4246 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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