如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Toll样受体
Toll样受体（TLRs）是模式识别受体（Pattern recognition receptors，PRRs）家族中的一员。
Toll样受体（TLRs）是膜受体家族，属于Ⅰ型跨膜受体，人体中有10种亚型。TLRs主要包含两个关键结构域：一个是胞外结构域，由富含亮氨酸重复序列（Leucine rich repeats，LRRs）组成，其功能是识别并结合各种配体；另一个是胞内的Toll/IL-1受体（TIR）结构域，可参与胞内的信号传导。细胞表面的TLR1，2，4，5和6可以识别来自细胞外微生物的配体，如TLR2/6识别脂蛋白，TLR4识别LPS，TLR5识别鞭毛蛋白等；而位于细胞内囊泡膜上的TLR3，4，7，8和9，可以识别微生物的核酸。总的来说，TLRs参与如MyD88以及TRIF（TIR结构域的两种接头蛋白）依赖的信号通路的转导过程。另外，研究表明TLRs在不同的组织中也有不同的基础表达水平，某些TLRs在特定器官中的表达水平相对较高。
Toll样受体（TLRs）及其信号转导途径
Front Immunol, 2018, 9: 72.
Toll-like receptor 2（TLR2）是一种重要的免疫系统受体，属于Toll-like receptor 家族。这种受体主要存在于宿主免疫细胞的表面，如巨噬细胞、树突状细胞和上皮细胞。TLR2的主要功能是通过识别和结合细菌、真菌和一些病毒等病原体表面的特定分子结构，这些结构被称为病原相关分子模式（PAMPs），引发免疫细胞的活化，从而启动机体的免疫应答。进而产生炎症介质、激活适应性免疫系统，并促进抗微生物防御。其活化对于免疫系统的正常功能和保护机体免受感染至关重要。然而，过度活化或异常激活可能导致炎症性疾病和免疫系统的失调。总体而言，TLR2作为一种重要的免疫受体，在宿主对抗感染和维持免疫平衡中发挥着关键的调节作用。
Toll-like receptor 4（TLR4）是一种免疫系统中的受体，属于 Toll 样受体家族，广泛表达在多种免疫相关的细胞类型，如巨噬细胞、树突状细胞和上皮细胞。主要负责识别和应对细菌的病原相关分子模式（PAMPs）以及宿主细胞受到损伤时释放的分子（称为损伤相关分子模式，DAMPs）。主要通过感知细菌内毒素（如脂多糖，Lipopolysaccharide，LPS）来激活免疫反应。在疾病研究中，TLR4的异常激活与一些慢性炎症性疾病、自身免疫疾病和感染相关的疾病有关。因此，TLR4成为了研究和开发潜在治疗方法的焦点之一，以调控免疫系统的响应和减轻炎症性疾病的病程。
Toll样受体TLR7和TLR8是在病毒感染的免疫应答中起重要作用的内体受体。它们识别富含谷氨酸的短单链RNA (ssRNA)作为它们的天然配体，以及小的合成分子，如咪唑喹啉类和核苷类似物。TLR7和TLR8信号是MyD88依赖性的，除了干扰素调节因子(IRFs)的磷酸化外，还通过AP-1和NF-κB的核易位介导。IRFs促进干扰素刺激反应元件(ISRE)的诱导和随后I型干扰素(IFN)基因的表达，而AP-1和NF-κB的激活导致促炎细胞因子的产生。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0048B | Chloroquine diphosphate | 磷酸氯喹 |
Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 |
| SJ-MX7599 | Toll-like receptor modulator | Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂，能够调节免疫功能。 | |
| SJ-MX7648 | GSK2245035 | GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。 | |
| SJ-MX7650 | Neoseptin 3 | Neoseptin 3 是 Toll 样受体 4/髓样分化因子 2 (mTLR4/MD-2) 的激动剂，其 EC50 值为 18.5 μM。 | |
| SJ-MX7719 | CU-CPT17e | CU-CPT17e 是一种有效的多 Toll 样受体 (TLR) 激动剂，可激活 TLR3，TLR8 和 TLR9。 | |
| SJ-MX7814 | Fosfenopril | 福辛普利拉EP杂质A) | Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。 |
| SJ-MX7885 | Diprovocim | Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。 | |
| SJ-MX7897 | NecroX-7 | NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。 | |
| SJ-MX7905 | CL097 | CL097 是一种有效的 TLR7/8 激动剂，可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子。CL097 诱导 NADPH 氧化酶启动活性，导致 fMLF 刺激的 ROS 产生增加。 | |
| SJ-MN4805 | 6'-Sialyllactose | 6'-Sialyllactose 是一种唾液酸化的人乳低聚糖，可以促进双歧杆菌的增殖并塑造肠道菌群。6'-Sialyllactose 还抑制 toll-like receptor 4 信号转导并防止坏死性小肠结肠炎的发展。 | |
| SJ-MX7180 | Selgantolimod | Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性，有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。 | |
| SJ-MX6236 | CU-CPD107 | CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达，避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。 | |
| SJ-MX1727A | Imiquimod maleate | 咪喹莫特马来酸盐 |
Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod maleate在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod maleate 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MX1727B | Imiquimod hydrochloride | 咪喹莫特盐酸盐 |
Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod hydrochloride 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod hydrochloride 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MX0808 | E6446 dihydrochloride |
E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。 |
|
| SJ-MX4003 | Enpatoran (M5049) |
Enpatoran (M5049) 是一种潜在的 “first-in-class” 口服 Toll 样受体 (TLR7/8) 抑制剂。在 HEK293 细胞中，其 IC50 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3、TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。 |
|
| SJ-MX5160 | Loxoribine | Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物，具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。 | |
| SJ-MA0043A | Hydroxychloroquine | 羟氯喹；羟基氯喹 | Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
| SJ-MX5759 | CU-T12-9 | CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂，EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统，又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，致使下游 TNF-α，IL-10，和 iNOS 增加，从而提高身体的免疫反应。 | |
| SJ-MX5761 | SM-276001 | SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂，可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。 |
扫码关注公众号
