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Maraviroc
目录号 : SJ-MA0046 别名 : UK-427857; UK 427857; UK427857 中文名称 : 马拉维若 纯度：99.54%

Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 CCR5 拮抗剂药物，通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV，具有抑制 HIV 的活性。

CAS No. : 376348-65-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  620.00
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100 mg ¥  3360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
376348-65-1
分子式
C29H41F2N5O
分子量
513.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 CCR5 拮抗剂药物，通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV，具有抑制 HIV 的活性。
相关靶点
CCR；HIV
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Anti-infection
应用领域
炎症/免疫；肿瘤；内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
HIV-1 (Ba-L) [1] MIP-1α-CCR5 [1] MIP-1β-CCR5 [1] RANTES-CCR5 [1]
in PM-1 cells in HEK-293 cell membrane in HEK-293 cell membrane in HEK-293 cell membrane
1.1 nM 3.3 nM 7.2 nM 5.2 nM
体外研究 (In Vitro)

Maraviroc (UK-427857) 是一种选择性 CCR5 拮抗剂，具有有效的抗 HIV-1 活性。Maraviroc 抑制趋化因子诱导的细胞内钙再分配的下游调控，对 MIP-1β、MIP-1α 和 RANTES 的 IC50 范围为 7 至 30 nM [1]。

Maraviroc (UK-427857) 在低纳摩尔浓度下对 HIV-1 Ba-L 具有活性，其中使用分离的多 (合并) 供体 PBMC 时 IC90=3.1 nM，使用单供体 PBMC 时 IC90=1.8 nM，使用 PM-1 细胞时 IC90=1.1 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

对大鼠和狗静脉注射 Maraviroc (分别为 74 和 21 mL/min/kg) 发现在两个物种中的清除率值是中等到高。Maraviroc 在这两个物种中的分布容积也适中 (4.3-6.5 L/kg)。Maraviroc 的半衰期值在大鼠中为 0.9 小时，在狗中为 2.3 小时 [1]。

狗口服给药 Maraviroc (2 mg/kg) 后，1.5 小时出现 Cmax 为 256 ng/mL，生物利用度为 40%。大鼠口服给药 Maraviroc 后，门静脉中获得的浓度表明，大约 30% 的给药剂量是从肠道吸收的 [1]。

在 DSS/TNBS 结肠炎和转移模型中，Maraviroc 通过选择性减弱携带 CCR5 的白细胞的募集来减轻肠道炎症的发展 [2] 。
参考文献

[1]. Dorr P, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):4721-32.

[2]. Mencarelli A, et al. Highly specific blockade of CCR5 inhibits leukocyte trafficking and reduces mucosal inflammation in murine colitis. Sci Rep. 2016 Aug 5;6:30802.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (194.68 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9468 mL 9.7339 mL 19.4678 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9468 mL 3.8936 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9734 mL 1.9468 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1947 mL 0.3894 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.54%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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