Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc 是强效免疫调节剂，可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 640.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2740.00 | |
| 25 mg | ¥ 4060.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1880.00 |
| Cas No. |
497223-25-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C41H52N4O4S
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| 分子量 |
696.94
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc 是强效免疫调节剂，可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。 |
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|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CCR；HIV |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Anti-infection |
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| 应用领域 |
感染；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cenicriviroc 可防止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞 [2]。 对于测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株，Cenicriviroc 的有效浓度 EC50 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。 双嗜性和 X4 嗜性 HIV-2 菌株对 cenicriviroc 具有抗性，EC50>1000 nM，MPI 分别为 33% 和 4% [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Cenicriviroc (≥20 mg/kg/day) 显著减少体内单核细胞/巨噬细胞募集。 在这些剂量下，cenicriviroc 显示出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中胶原蛋白沉积、1 型胶原蛋白和 mRNA 表达显著减少。 在 NASH 模型中，Cenicriviroc 显著降低了非酒精性脂肪肝疾病的活动评分。 Cenicriviroc 治疗对体重或肝/肾没有显著影响 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (143.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4348 mL | 7.1742 mL | 14.3484 mL | |
| 5 mM | 0.2870 mL | 1.4348 mL | 2.8697 mL | |
| 10 mM | 0.1435 mL | 0.7174 mL | 1.4348 mL | |
| 50 mM | 0.0287 mL | 0.1435 mL | 0.2870 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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