RS 504393 - CAS:300816-15-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010808,01090M,0D03,0D06

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RS 504393

目录号 : SJ-MX0329 纯度：99.58%

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，IC50为 98 nM，当给药浓度较高时，也可靶向趋化因子受体2b（CC chemokine receptor 2b，CCR2b）和趋化因子受体1（CC chemokine receptor 1，CCR1）进行抑制。

CAS No. :300816-15-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 685.00
10 mg	¥ 1205.00
25 mg	¥ 2200.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

300816-15-3

分子式

C₂₅H₂₇N₃O₃

分子量

417.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，IC50为 98 nM，当给药浓度较高时，也可靶向趋化因子受体2b（CC chemokine receptor 2b，CCR2b）和趋化因子受体1（CC chemokine receptor 1，CCR1）进行抑制。
相关靶点	CCR
作用通路	GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症；内分泌
IC50 & Target	IC50：98 nM (CCR2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。 RS 504393 显著抑制过敏原诱导的 β-氨基己糖苷酶释放。在没有过敏原引发的情况下，MCP-1 会诱导肥大细胞脱粒，而 RS 504393 会完全抑制这种脱粒 ^[2] 。
体内研究 (In Vivo)	RS 504393 (5 mg/kg，静脉注射) 可抑制 LPS 诱导的 BALF 中白细胞数升高和总蛋白含量升高。RS504393显著下调 LPS 诱导的 IL-1β、PAI-1 mRNA 和蛋白表达的升高。RS504393 显著抑制 LPS 诱导的肺水肿、富蛋白液体、多形核积聚和支气管壁增厚 ^[1]。 RS504393 (0.3-3 μg) 联合 CCL2 可剂量依赖性地阻断小鼠的热痛感过敏反应 ^[3]。 RS-504393 显著降低肾脏病理，特别是 UUO 模型中 I 型胶原合成减少介导的广泛间质纤维化 ^[4]。
参考文献	[1]. Yang, Dong, et al. Roles of CC chemokine receptors (CCRs) on lipopolysaccharide-induced acute lung injury. Respiratory physiology & neurobiology 170.3 (2010): 253-259. [2]. Tominaga T, et al. Blocking mast cell-mediated type I hypersensitivity in experimental allergic conjunctivitis by monocyte chemoattractant protein-1/CCR2. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Nov;50(11):5181-8. [3]. Baamonde, Ana., et al. Involvement of glutamate NMDA and AMPA receptors, glial cells and IL-1β in the spinal hyperalgesia evoked by the chemokine CCL2 in mice. Neuroscience Letters (2011), 502(3), 178-181. [4]. Kitagawa, Kiyoki., et al. Blockade of CCR2 ameliorates progressive fibrosis in kidney. American Journal of Pathology (2004), 165(1), 237-246.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	12.5 mg/mL (29.94 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3952 mL	11.9760 mL	23.9521 mL
	5 mM	0.4790 mL	2.3952 mL	4.7904 mL
	10 mM	0.2395 mL	1.1976 mL	2.3952 mL
	50 mM	0.0479 mL	0.2395 mL	0.4790 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。