INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 480.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1820.00 | |
| 25 mg | ¥ 2940.00 | |
| 50 mg | ¥ 4120.00 |
| Cas No. |
1262238-11-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H34F3N3O6
|
|||||
| 分子量 |
577.59
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CCR
|
||||||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
|
||||||
| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
INCB3344 对大鼠和食蟹猴 CCR2 也有较强的拮抗作用，其结合拮抗实验的 IC50 值分别为 7.3 nM 和 16 nM，趋化活性的 IC50 值分别为 2.7 nM 和 6.2 nM。NCB3344 为选择性人 CCR2 (hCCR2) 拮抗剂，对 50 余种离子通道、转运体、趋化因子受体及其他选定 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 进行筛选测试，其 IC50 均大于 1 μM [1]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
当给 CD-1 小鼠静脉注射 INCB3344 时，其清除率高，分布容积适中，半衰期短，仅为 1 小时。尽管清除率高，但口服暴露量良好，剂量为 10 mg/kg 时 AUC 为 2664 nM h。口服生物利用度为 47% [2]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (173.13 mM) |
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7313 mL | 8.6567 mL | 17.3133 mL | |
| 5 mM | 0.3463 mL | 1.7313 mL | 3.4627 mL | |
| 10 mM | 0.1731 mL | 0.8657 mL | 1.7313 mL | |
| 50 mM | 0.0346 mL | 0.1731 mL | 0.3463 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号