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BX471
目录号 : SJ-MX3570 别名 : ZK-811752 纯度：99.90%

BX471 是可口服的非多肽 CCR1 选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

CAS No. : 217645-70-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
217645-70-0
分子式
C21H24ClFN4O3
分子量
434.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BX471 是可口服的非多肽 CCR1 选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
相关靶点
CCR
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；内分泌
IC50 & Target
Ki Ki Ki
MIP-1α-CCR1 [1] RANTES-CCR1 [1] MCP-3-CCR1 [1]
1 nM 2.8 nM  5.5 nM 
体外研究 (In Vitro)

BX471 是一种有效的功能性拮抗剂，因为它能够抑制许多 CCR1 介导的作用，包括 Ca2+ 动员、细胞外酸化率增加、CD11b 表达和白细胞迁移。与 28 种 G 蛋白偶联受体相比，BX471 对 CCR1 的选择性高出 10，000 倍以上 [1]。

BX471 还能够以浓度依赖性方式取代与小鼠 CCR1 结合的125I-MIP-1α/CCL3，Ki 为 215±46 nM。增加浓度的 BX471 抑制人和小鼠 CCR1 中 MIP-1α/CCL3 诱导的 Ca2+ 瞬变，IC50 分别为 5.8±1 nM 和 198±7 nM [2]。

BX471 (0.1-10 μM) 在离体血单核细胞的剪切流中显示出剂量依赖性抑制 RANTES 介导的和抗剪切粘附作用于 IL-1β 激活的微血管内皮细胞。BX471 还抑制 RANTES 介导的 T 淋巴细胞粘附到活化的内皮细胞 [3]。
体内研究 (In Vivo)

BX471 (4 mg/kg；口服或静脉注射) 具有口服活性，在狗中的生物利用度为 60%。此外，BX471 可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病 [1]。
BX471 (20 mg/kg；皮下注射) 在约 30 分钟时达到 9 μM 的峰值血浆水平，并在 2 小时后迅速下降至约 0.4 μM。从 4 到 8 小时，药物血浆水平降至 0.1 μM 或更低。用 20 mg/kg BX471 处理 10 天的小鼠显示间质 CD45 阳性白细胞减少约 55%。BX471 对外周血中 CCR5 阳性 CD8 细胞的数量具有临界显著影响。与载体对照相比，BX471 将 UUO 肾脏中 FSP1 阳性细胞的数量减少了 65% [2]。

BX471 预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积累 [4]。
参考文献

[1]. Liang M, et al. Identification and characterization of a potent, selective, and orally active antagonist of the CC chemokine receptor-1. J Biol Chem. 2000 Jun 23;275(25):19000-8. 

[2]. Anders HJ, et al. A chemokine receptor CCR-1 antagonist reduces renal fibrosis after unilateral ureter ligation. J Clin Invest. 2002 Jan;109(2):251-9.  

[3]. Horuk R, et al. A non-peptide functional antagonist of the CCR1 chemokine receptor is effective in rat heart transplant rejection. J Biol Chem. 2001 Feb 9;276(6):4199-204.  

[4]. Furuichi K, et al. Chemokine receptor CCR1 regulates inflammatory cell infiltration after renal ischemia-reperfusion injury. J Immunol. 2008 Dec 15;181(12):8670-6.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (229.94 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2994 mL 11.4972 mL 22.9943 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2994 mL 4.5989 mL
10 mM 0.2299 mL 1.1497 mL 2.2994 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4599 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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