Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物,是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CCR
GPCR/G Protein;Immunology/Inflammation
免疫/炎症;神经科学;内分泌;肿瘤
Bindarit (10-300 μM;48 小时) 在 100 μM 和 300 μM 浓度下对于血小板衍生生长因子-BB (PDGFBB) 诱导的大鼠 VSMCs 增殖的抑制程度分别为 27% 和 42% [1]。
Bindarit 处理,抑制人类单核细胞产生对细菌 LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。Bindarit 抑制 LP 诱导的 MCP-1 产量,与 MCP-1 mRNA 转录水平降低相关,IC50 为 75 µM。Bindarit 抑制 LPS 刺激的 MM6 细胞中 MCP-1 产量,IC50 为 425 μM,不会影响 IL-8 或 IL-6 释放 [2]。
Bindarit 处理,抑制 MCP-1 从 IL-1 刺激的 成骨细胞系 Saos-2 中释放 [3]。
Bindarit 即使是最大浓度时,在体外也作用于人类 IIB-MEL-J 黑色素瘤或 ECs 也没有毒性,虽然其抑制 MCP-1 表达 [4]。
Bindarit 处理人类黑色素瘤,抑制 MCP-1,也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润,使肿瘤坏死 [4]。
Bindarit 按 50 mg/kg 剂量口服给药 NZB/W 小鼠,延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长 NZB/W 小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中,完全抑制 MCP-1上调 [5]。
[1]. Grassia, G., et al., The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice. Cardiovasc Res, 2009. 84(3): p. 485-93.
[2]. Sironi M, et al. A small synthetic molecule capable of preferentially inhibiting the production of the CC chemokine monocyte chemotactic protein-1.Eur Cytokine Netw, 1999, 10(3), 437-442.
[3]. Guglielmotti A, et al. Amelioration of rat adjuvant arthritis by therapeutic treatment with bindarit, an inhibitor of MCP-1 and TNF-alpha production. Inflamm Res, 2002, 51(5), 252-258.
[4]. Gazzaniga S, et al. Targeting tumor-associated macrophages and inhibition of MCP-1 reduce angiogenesis and tumor growth in a human melanoma xenograft. J Invest Dermatol, 2007, 127(8), 203
[5]. Zoja C, Bindarit retards renal disease and prolongs survival in murine lupus autoimmune disease. Kidney Int. 1998 Mar;53(3):726-34.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.26%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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