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免疫/炎症

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。这包括调节诸如IL-2，IL-10，IFN-α的因子。 HIV感染的特征不仅在于深度免疫缺陷的发展，还在于持续的炎症和免疫激活。慢性炎症是免疫功能紊乱，老化相关疾病过早出现和免疫缺陷的关键驱动因素。

免疫/炎症相关产品（2898）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0030	Ac-FLTD-CMK		Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC50 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
SJ-BP0094	Plecanatide	普卡那肽	Plecanatide是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶C受体(guanylate cyclase-C (GC-C) receptor)激动剂，在T84细胞实验中激活GC-C受体以刺激cGMP合成的EC50值为190 nM。Plecanatide在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
SJ-MA0061	Epoxomicin (BU-4061T)	环氧酶素	Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
SJ-MN0092	Obacunone	黄柏酮	Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶（aromatase）活性，IC50值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。
SJ-MP0046	MT-802		MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
SJ-MX0192	AZD1390		AZD1390 是一种有效的、高度选择性的、口服生物利用的且可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。AZD1390 对 ATM 的选择性是对 PIKK 家族其他相关酶的 10000 倍以上，其具有良好的选择性。
SJ-MX0290	(S,S)-TAPI-1		TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂，其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
SJ-MX0363	BAY 11-7082		BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。
SJ-MX0367	Cl-amidine TFA		Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16， microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化（histone 3 citrullination）和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0431	Zimlovisertib (PF-06650833)		Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
SJ-MX0442	Subasumstat (TAK-981)		Subasumstat (TAK-981) 是一种新型的 SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
SJ-MX0478	GSK-872		GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
SJ-MX0489	BMS-1166		BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
SJ-MX0796	ONX-0914		ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
SJ-MX0824	BMS-582949		BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。
SJ-MX0899	Ki20227		Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX0947	Skepinone-L (CBS3830)		Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂，IC50 为 5 nM。
SJ-MX1035	IBMX	3-异丁基-1-甲基黄嘌呤	IBMX 是一种广谱的 Phosphodiesterase (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3、PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM。
SJ-MN0184	Bufalin	蟾毒灵	Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分，为有效的 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，可与其基 α1， α2 和 α3 结合，Kd 值分别为 42.5，45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
SJ-MN0266	Asiaticoside	积雪草苷	Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路。Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。