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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0082 Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

SJ-MX0043 SB431542

SB431542 是 TGF-β1 超家族激活素受体样激酶 (ALK) 的强效和选择性抑制剂,特别是 ALK5 (IC50=94 nM) , ALK4 (IC50=140 nM) 和 ALK7。 SB431542 抑制内源性激活素和 TGF-β 信号传导,但对 BMP 信号传导没有影响。SB431542 也可用于维持干细胞表型,促进ES细胞增殖和内皮细胞分化,维持人ES细胞自我更新。

SJ-MX0790 DMH-1

DMH-1 是一种有效的、具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。DMH-1 可抑制自噬。DMH-1 与 SB431542 联用可促进 iPS 细胞神经分化。 

SJ-MX1122 SJ000291942 SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子β (TGFβ ) 分泌信号分子家族的成员。
SJ-MX2396 SD-208

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

SJ-MX2397 LY3200882

LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。

SJ-MX2398 ITD-1

ITD-1 是第一个选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 460 nM。它不抑制 TGFBR1 或 TGFBR 的激酶活性,但能够有效地抑制 TGFβ2 诱导的效应因子 SMAD2/3 磷酸化,对 Activin A 的影响甚微。

SJ-MX1660 SM-16 SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
SJ-MN0733 Maohuoside A Maohuoside A,一种从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,可有效促进成骨作用。Maohuoside A 通过骨形态发生蛋白 (BMP) 和 MAPK 信号通路增强了骨髓间充质干细胞的成骨作用。
SJ-MX2853 GW788388

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 为 18 nM,同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。

SJ-MX2925 LDN-214117 GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
SJ-MX2962 ML347 ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32 nM,比对ALK3的抑制性高300倍。ML347(DN193719)是一种新型、高效、选择性的BMP(骨形态发生蛋白)受体抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX3631 R-268712 R-268712 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂, IC50 为 2.5 nM。
SJ-MX0422A Vactosertib hydrochloride Vactosertib hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性、且 ATP 竞争性的ALK5(TGF-βI型受体)抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib hydrochloride具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
SJ-MX4145 BIBF0775 BIBF-0775是一种有效的选择性转化生长因子β (TGFβ) I型受体 (Alk5) 抑制剂 (IC50= 34 nM)。
SJ-MX4278 BMP signaling agonist sb4

BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1 和 Id3)。

SJ-MX5588 A 77-01 A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
SJ-MX5604 PF-06952229 PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
SJ-MX5605 AZ12601011 AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂,IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4,TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
SJ-MX0559 LY364947

LY-364947( HTS466284)是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体(TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5)抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I,IC50 值为 59 nM,并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效(IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM)。