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TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0264 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种小分子肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水。
 

SJ-BP0365A pm26TGF-β1 peptide pm26TGF-β1 peptide 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
SJ-MX6166 IMM-H007 IMM-H007 是一种有效的 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3,Dorsomorphin 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride

Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶 A、蛋白激酶 C 和 Janus 激酶 3,Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 对 AMPK 具有高选择性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2ALK3 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0238 LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3  ALK6,在无细胞实验中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 (DM3189) 对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥ 500 nM)。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 LDN-193189  dihydrochloride (货号:SJ-MX0238A )

SJ-MX0238A LDN-193189 dihydrochloride

LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。

SJ-MX0245 A-83-01

A-83-01 是 TGF-β I 型受体超家族激活素样激酶 ALK5、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂 (IC50分别为 12、45 和 7.5 nM)。A-83-01 通过 TGF-β 抑制 Smad 信号通路和上皮-间质转化,但对 BMP 信号通路无影响。A-83-01 与 PD0325901 和 CHIR99021 联用,能够抑制大鼠 iPS 细胞分化并显著增加克隆扩增效率。*注意:发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01。因此,强烈建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-BP0365 pm26TGF-β1 peptide TFA pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
SJ-MX0238C LDN193189 tetrahydrochloride LDN193189 tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。LDN193189 tetrahydrochloride 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
SJ-MX9071 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
SJ-MX0960 LDN-212854

LDN-212854 是一种新型选择性、ATP 竞争型的 BMP I 型受体抑制剂,对ALK2、ALK1、ALK3、ALK4 和 ALK5 的 IC50 为 1.3、2.4、85.8、2133 和 9276 nM。

SJ-MX0990 K02288

K02288 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,抑制 ALK1、ALK2 和 ALK6 的 IC50 为 1.8、1.1 和 6.4 nM。K02288 对 ALK3、ALK4  和 ALK5 的抑制稍弱,IC50 分别为 34.4 nM、302 nM 和 321 nM。

SJ-MX0571 SB525334

SB525334 是一种有效的,选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM,作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍,对 ALK2、3 和 6 没有活性。

SJ-MX7827 Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2,ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
SJ-MX8620 p-nitro-Pifithrin-α p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物,是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
SJ-MX8849 BMS986260 BMS-986260 是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM
SJ-MX8851 BIO-013077-01 BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
SJ-BP0264A LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。

SJ-MX1003 SB505124

SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,无细胞试验中对 ALK4、ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,但不抑制 BMP 激活的受体 (ALK1、2、3 和 6)。 此外,SB-505124 阻断 TGFβ 诱导的 MAPK 通路的激活,但当这些通路由 EGF 诱导时无效。