CYM5541 - CAS:945128-26-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CYM5541

目录号 : SJ-MX0020 别名 : ML249 纯度： >98%

CYM5541是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。

CAS No. :945128-26-7

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Cas No.

945128-26-7

分子式

C₁₉H₂₈N₂O₂

分子量

316.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CYM5541是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。
相关靶点	LPL Receptor
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	心血管
IC50 & Target	EC50: between 72 and 132 nM (S1P3)^[1]
体外研究 (In Vitro)	CYM5541是完全激动剂，能够达到用S1P观察到的最大ERK磷酸化水平。CYM5541的EC5在72和132nM之间，并且表现出优于其他S1P受体亚型的选择性： S1P1 EC5＞1μm、S1P2 EC5＞ 5μm、S1P4 EC5＞ 5μm和S1P5 EC5＞25μm。在55个GPCR，离子通道和转运蛋白的Ricerca分析组中，CYM5541还显示了对大量蛋白质靶标的选择性，没有明显的活性。CYM5541使我们能够鉴定出其中F263是其亲和力和功效的关键门控残基的变构位点。新型的变构疏水口袋可能解释了CYM5541的S1P3选择性^[1]。
参考文献	[1]. Jo E, et al. Novel selective allosteric and bitopic ligands for the S1P(3) receptor. ACS Chem Biol. 212 Dec 21;7(12)：1975-83.

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1602 mL	15.8008 mL	31.6016 mL
	5 mM	0.6320 mL	3.1602 mL	6.3203 mL
	10 mM	0.3160 mL	1.5801 mL	3.1602 mL
	50 mM	0.0632 mL	0.3160 mL	0.6320 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。