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Mitophagy

Mitophagy 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1750 Torkinib (PP 242)

Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

SJ-MN0154 (-)-Parthenolide 小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
SJ-MN0208 Matrine 苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。
SJ-MN0209 Kaempferol 山奈酚

Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

SJ-MH0029C Dexamethasone acetate 醋酸地塞米松

Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (luGcocorticoid receptor) 激动剂,是糖皮质素类甾体化合物,具有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞中 CD11b,CD18 和 CD62L 的表达,以及单核细胞中 CD11b 和 CD18 的表达。Dexamethasone 具有用于 COVID-19 的研究潜力。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。

SJ-MN0360 Betulinic acid 白桦脂酸

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

SJ-MN0408 Naringin 柚皮苷

Naringin 是一种黄烷酮糖苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对细胞色素 P450 酶有抑制作用。

SJ-MN0458 Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂,作用于大鼠脑突触体时,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。Carbamazepine 通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。Carbamazepine 通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

SJ-MA0020 Isoniazid 异烟肼

Isoniazid (INH) 是一种前药,必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用,并具有抗菌活性。

SJ-MA0108 Clioquinol 氯碘羟喹

Clioquinol (Iodochlorhydroxyquin) 是一种局部抗真菌药,具有抗肿瘤活性。Clioquinol 作为口服抗菌剂,可用于腹泻和皮肤感染的研究。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MD0087 Iohexol 碘海醇

 Iohexol 是一种影像学造影剂 (contrast agent),可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。

SJ-MN0063A Quercetin dihydrate 槲皮素二水合物 Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3K γ,PI3K δ,PI3Kβ的 IC50 值分别为 2.4 µM, 3.0 µM, 5.4 µM。
SJ-MX2707 Quinacrine dihydrochloride 阿的平

Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种具有多种作用的亲脂性阳离子药物,通常用作抗原虫剂。Quinacrine dihydrochloride 是一种非特异性PLA2(磷脂酶A2)抑制剂,也是AChR(乙酰胆碱受体)的拮抗剂。Quinacrine dihydrochloride 抑制格列本脲敏感的K+电流(IC50=4.4μM)。这种化合物还能抑制MAO(单胺氧化酶),是cPLA2、MAO-A和MAO-B的抑制剂。

SJ-MX2824 Doxazosin mesylate 甲磺酸多沙唑嗪

Doxazosin mesylate 是一种强效的选择性突触后α1肾上腺素能受体拮抗剂 (称为α受体阻滞剂),具有抗高血压作用。

SJ-MA0092A Salinomycin sodium salt 盐霉素钠

Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。

SJ-MX0342A AICAR phosphate 阿卡地新磷酸盐

AICAR phosphate 是一种腺苷类似物,也是强效AMPK激活剂。AICAR phosphate通过增加磷酸化激活AMPK,导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。

SJ-MX4472 GSK2578215A

GSK2578215A是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂,对于野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]突变体,IC50值分别为10.9 nM和8.9 nM。GSK2578215A在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。

SJ-MX4493 Sulfosuccinimidyl oleate sodium Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。