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Mitophagy

Mitophagy 相关靶点
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SJ-MN4593 Resveratrol analog 1 Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
SJ-MX8027 GSK3-IN-3 GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂,可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂,IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性,对 6-OHDA 有神经保护作用。
SJ-MX0838A Pitavastatin 匹伐他汀 Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
SJ-MX8537 P62-mediated mitophagy inducer P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。
SJ-MX8741 MTK458 MTK458 是一种具有口服活性的,脑渗透 PINK1 激活剂。MTK458 与 PINK1 结合并稳定活性异复合体,从而增加线粒体自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。
SJ-MA0104A Aspirin lithium 阿司匹林锂盐

Aspirin lithium (Acetylsalicylic Acid lithium; ASA lithium) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为5 μg/mL和210 μg/mL。Aspirin lithium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin lithium 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin lithium 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。

SJ-MX6759 Esmolol hydrochloride Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。
SJ-MX2707A Quinacrine hydrochloride hydrate 奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
SJ-MA0056 Tanespimycin (17-AAG) 坦螺旋霉素

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

SJ-MX0300 ABT-737

ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

SJ-MX5798 AUTAC4 AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
SJ-MN0264 Hemin 氯化血红素 Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。
SJ-MN0272 Liensinine 莲心碱 Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱,是从 Nelumbo nucifera Gaertn 种子胚中提取的,具有广泛的生物活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
SJ-MX1959 URB-597 (KDS-4103) URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
SJ-MN0674 Polydatin 虎杖苷 Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有抗炎作用。Polydatin (Piceid) 可抑制G6PD,并诱导氧化和ER应激。
SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MX4396 Adezmapimod hydrochloride

Adezmapimod hydrochloride  (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

SJ-MN0501 Salicylic acid 水杨酸

Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

SJ-MN0272A Liensinine diperchlorate 莲心碱二氯酸盐 Liensinine Diperchlor​ate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlor​ate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy)。Liensinine Diperchlor​ate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
SJ-MX5078 BC1618 BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。