Quinacrine dihydrochloride - CAS:69-05-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Quinacrine dihydrochloride

目录号 : SJ-MX2707 别名 : Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride 中文名称 : 阿的平 纯度：98.05%

Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种具有多种作用的亲脂性阳离子药物，通常用作抗原虫剂。Quinacrine dihydrochloride 是一种非特异性PLA2（磷脂酶A2）抑制剂，也是AChR（乙酰胆碱受体）的拮抗剂。Quinacrine dihydrochloride 抑制格列本脲敏感的K⁺电流（IC50=4.4μM）。这种化合物还能抑制MAO（单胺氧化酶），是cPLA2、MAO-A和MAO-B的抑制剂。

CAS No. :69-05-6

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 395.00
500 mg	¥ 700.00
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Cas No.

69-05-6

分子式

C₂₃H₃₂Cl₃N₃O

分子量

472.88

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

防潮

生物活性	Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种具有多种作用的亲脂性阳离子药物，通常用作抗原虫剂。Quinacrine dihydrochloride 是一种非特异性PLA2（磷脂酶A2）抑制剂，也是AChR（乙酰胆碱受体）的拮抗剂。Quinacrine dihydrochloride 抑制格列本脲敏感的K⁺电流（IC50=4.4μM）。这种化合物还能抑制MAO（单胺氧化酶），是cPLA2、MAO-A和MAO-B的抑制剂。
相关靶点	Parasite；Apoptosis；Autophagy；Mitophagy
作用通路	Anti-infection；Apoptosis；Autophagy
应用领域	肿瘤；感染
IC50 & Target	PLA2 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Quinacrine（5 - 20μM；24 h）抑制 SGC-7901 细胞的生长 ^[2]。 Quinacrine（7.5和15 μM；24 h）诱导 SGC-7901 细胞凋亡，与线粒体依赖的信号通路有关，涉及 p53 上调和 caspase-3激活通路 ^[2]。 Quinacrine（15μM；24 h）处理显著增加促凋亡蛋白的水平，包括细胞色素c，Bax和p53，而降低抗凋亡蛋白Bcl-2的水平，从而使Bax/Bcl-2比值向有利于凋亡的方向转变^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Quinacrine（100 mg/kg，每周3次，连续2周）在第30/31天显著抑制循环原始细胞，并增加中位生存时间（MST）。Quinacrine 在测试剂量下不会降低治疗动物的体重^[3]。
细胞实验	细胞系：SGC -7901细胞浓度：0、5、10、15、20 μM 培养时间：24小时结果：细胞活力受到抑制，且呈剂量依赖性，平均IC50值为16.18 μM。
参考文献	[1]. Sargent CA, et al. Effect of the phospholipase A2 inhibitors quinacrine and 7,7-dimethyleicosadienoic acid in isolated globally ischemic rat hearts. J Pharmacol Exp Ther. 1992, 262(3):1161-7. [2]. Xiaoyang Wu, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64. [3]. Anna Eriksson, et al. Towards repositioning of quinacrine for treatment of acute myeloid leukemia - Promising synergies and in vivo effects. Leuk Res. 2017 Dec;63:41-46.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	1.44 mg/mL (3.05 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	41 mg/mL(86.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1147 mL	10.5735 mL	21.1470 mL
	5 mM	0.4229 mL	2.1147 mL	4.2294 mL
	10 mM	0.2115 mL	1.0574 mL	2.1147 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2115 mL	0.4229 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。