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Torkinib (PP 242)
目录号 : SJ-MX1750 别名 : PP 242 纯度：99.39%

Torkinib (PP 242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。Torkinib (PP 242) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP 242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。

CAS No. : 1092351-67-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  920.00
50 mg ¥  1560.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1092351-67-1
分子式
C16H16N6O
分子量
308.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Torkinib (PP 242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。Torkinib (PP 242) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP 242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
相关靶点
mTOR；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
mTOR [1] mTORC1 [2] mTORC2 [2] p110δ [1] PDGFR [1] DNA-PK [1]
8 nM 30 nM  58 nM 100 nM 410 nM 410 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
p110γ [1] p110α [1] p110β [1] Hck [1] Scr [1] VEGFR2 [1]
1.3 μM 2 μM 2.2 μM 1.2 μM 1.4 μM 1.5 μM
IC50 IC50 IC50 IC50    
Abl [1] EphB4 [1] EGFR [1] Scr(T338I) [1]    
3.6 μM 3.4 μM 4.4 μM 5.1 μM    
体外研究 (In Vitro)

Torkinib (PP 242) 有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib (PP 242) 针对 219 种蛋白激酶的测试揭示了相对于蛋白激酶组的显著选择性：浓度高于其对 mTOR 的 IC50 100 倍时，Torkinib (PP 242) 仅抑制一种激酶超过 90% (Ret)，只有三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F) [1]。

Torkinib (PP 242) 对增殖具有剂量依赖性作用，并且在较高剂量下，在阻断细胞增殖方面比 Rapamycin 更有效，Torkinib (PP 242) 比 Rapamycin 更有效地阻断细胞增殖的能力可能是其抑制 mTORC1 和 mTORC2 能力的结果，因为 Rapamycin 只能抑制 mTORC1 [2]。

在 SIN1-/- 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中，Rapamycin 在阻断细胞增殖方面的效果也不如 Torkinib。Torkinib (PP 242) 和 Rapamycin 在 SIN1-/- MEF 中表现出非常不同的抗增殖作用表明这两种化合物对 mTORC1 的影响不同 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在脂肪和肝脏中，Torkinib (PP 242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化，这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。虽然 Torkinib 能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化，但其只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效 [2]。
参考文献

[1]. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691-9.  

[2]. Feldman ME, et al. Active-site inhibitors of mTOR target rapamycin-resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (201.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2432 mL 16.2159 mL 32.4317 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2432 mL 6.4863 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6216 mL 3.2432 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6486 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.39%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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