Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。
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| Cas No. |
1092351-67-1
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| 分子式 |
C16H16N6O
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| 分子量 |
308.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Torkinib (PP242) 是一种选择性、ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。 |
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| 相关靶点 |
mTOR；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Torkinib (PP242) 能够有效抑制 mTOR (IC50=8 nM)，但对其他 PI3K 家族成员的活性较低。Torkinib 浓度高于对 mTOR 的 IC50 的 100 倍时，其仅抑制一种激酶超过 90% (Ret)，仅三个超过 75% (PKCα、PKCβII 和 JAK2V617F) [1]。 Torkinib (PP242) 可以剂量依赖性的阻断细胞增殖，推测原因是其能够抑制 mTORC1 和 mTORC2 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在脂肪和肝脏中，Torkinib (PP242) 能够完全抑制 Akt 在 S473 和 T308 处的磷酸化，这与其在细胞培养物中观察到的这些磷酸化位点的作用一致。虽然 Torkinib 能够完全抑制 4EBP1 和 S6 的磷酸化，但其只能部分抑制骨骼肌中 Akt 的磷酸化，并且在抑制 T308 磷酸化方面比 S473 更有效。与 Torkinib (PP242) 对骨骼肌中 pAkt 的部分作用一致，肌肉特异性敲除完整的 mTORC2 成分 rictor 仅导致部分损失 S473 处的 Akt 磷酸化。这些结果表明，除 mTOR 之外的一种激酶，例如 DNA-PK，可能有助于肌肉中 Akt 的磷酸化 [2]。Torkinib (PP242) 治疗有效地抑制了小鼠体内 8226 细胞的生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (201.08 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2432 mL | 16.2159 mL | 32.4317 mL | |
| 5 mM | 0.6486 mL | 3.2432 mL | 6.4863 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6216 mL | 3.2432 mL | |
| 50 mM | 0.0649 mL | 0.3243 mL | 0.6486 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
