Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一个具有选择性和细胞穿膜性的 DRP1 抑制剂，抑制 Dnm1 GTPase 的 IC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 能够抑制线粒体外膜透化，以及抑制线粒体分裂和细胞凋亡 (apoptosis)。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
| Cas No. |
338967-87-6
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| 分子式 |
C15H10Cl2N2O2S
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| 分子量 |
353.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一个具有选择性和细胞穿膜性的 DRP1 抑制剂，抑制 Dnm1 GTPase 的 IC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 能够抑制线粒体外膜透化，以及抑制线粒体分裂和细胞凋亡 (apoptosis)。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Dynamin；Mitophagy；Autophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1 μM-10 μM (Dnm1 GTPase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Mdivi-1 是一个可以穿过细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的 Dnm1 和人源的 Drp1 分裂 DRPs (发动蛋白相关 GTP 酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明 Mdivi-1 通过变构调节阻断了 Dnm1 的 ATP 酶活性 (IC50<10 μM) [1]。 在 HeLa 细胞和外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1 有效地分别抑制了 STS 和 C8-Bid 诱导的 MOMP (线粒体外膜通透性增加)。在细胞中，Mdivi-1 通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。Mdivi-1 代表了一类治疗中风、心肌梗死和神经退行性疾病的疗法 [1]。 用 Mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后表现出细胞色素 c 释放减少和其表面的磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡抑制和先前使用其他策略损害 Drp1 活性的研究一致 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Drp1 和 GFAP 的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1 的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡，并且显著地增加了缺血两周后的 RGC 存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1 的表达主要分布在节细胞层 (GCL)、内网层、内核层 (INL) 以及外网层。在节细胞层，Drp1 具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导 12 小时后的 GCL 中 Drp1 蛋白表达增加，Mdivi-1 并没有改变 Drp1 蛋白表达的增加，但是显著降低了 GFAP 蛋白的表达 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (198.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8311 mL | 14.1555 mL | 28.3110 mL | |
| 5 mM | 0.5662 mL | 2.8311 mL | 5.6622 mL | |
| 10 mM | 0.2831 mL | 1.4155 mL | 2.8311 mL | |
| 50 mM | 0.0566 mL | 0.2831 mL | 0.5662 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
