Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的人/兔组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，IC50 分别为 0.2 nM 和 1 nM，对脱靶的 cathepsin B、L、S 具有高度选择性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 2 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 795.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 1760.00 | |
| 50 mg | ¥ 2800.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1220.00 |
| Cas No. |
603139-19-1
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| 分子式 |
C25H27F4N3O3S
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| 分子量 |
525.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的人/兔组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，IC50 分别为 0.2 nM 和 1 nM，对脱靶的 cathepsin B、L、S 具有高度选择性。 |
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| 相关靶点 |
Cathepsin
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与同一试验中的 Cat S 抑制剂 LHVS (IC50=0.001 μM) 相比，Odanacatib 是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠 B 细胞系中测量中，IC50 为 1.5 μM [1]。 与 LHVS 相比，Odanacatib 还显示对小鼠脾细胞中 MHC II 恒定链蛋白 Iip10 的加工的抑制作用较弱 (最小抑制浓度分别为 1-10 μM 和 0.01 μM) [1]。 Odanacatib 降低了以 CTx 释放 (IC50=9.4 nM) 或吸收面积 (IC50=6.5 nM)衡量的吸收活性，但对 OC 活化没有影响 [2]。 Odanacatib 处理的 OC 在含 CatK 的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
与载体治疗的 OVX 猴相比，Odanacatib (30 mg/kg；p.o.；每天一次) 持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物。Odanacatib 对骨小梁与皮质骨形成具有隔室特异性作用，Odanacatib 治疗导致去卵巢猴子的骨膜骨形成和皮质厚度显著增加，而骨小梁形成减少 [3]。 Odanacatib (30 mg/kg；i.g.；8 周) 组的大鼠骨体积/总体积 (BV/TV) 和骨矿物质密度 (BMD) 显著高于对照组 [4]。 Odanacatib (30 mg/kg；i.g.；8 周) 显著抑制了大鼠 CTSK 的表达，还适度降低了成骨细胞相关基因 Runx2、胶原蛋白-1、BSP、Osterix、OPN、SPP1 和 ALP 的表达 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (190.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9027 mL | 9.5137 mL | 19.0273 mL | |
| 5 mM | 0.3805 mL | 1.9027 mL | 3.8055 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9514 mL | 1.9027 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1903 mL | 0.3805 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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