E-64 - CAS:66701-25-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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E-64

目录号 : SJ-BP0037 别名 : Proteinase inhibitor E 64 纯度：99.19%

E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的、不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。

CAS No. :66701-25-5

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 190.00
5 mg	¥ 380.00
10 mg	¥ 605.00
25 mg	¥ 1070.00
50 mg	¥ 1620.00
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Cas No.

66701-25-5

分子式

C₁₅H₂₇N₅O₅

分子量

357.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的、不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
相关靶点	Cathepsin；Autophagy；Bacterial
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Anti-infection
产品类别	多肽
应用领域	免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target	IC50: 9 nM (Papain) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	E-64 是一种组织蛋白酶 B 特异性抑制剂，能够迅速抑制半胱氨酸蛋白酶，如组织蛋白酶 B、H 、L 、K 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有抑制作用。E-64 作为一种不可逆的共价抑制剂，被广泛应用于多种半胱氨酸蛋白酶 ^[1]。 E-64 表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性 ^[2]。将 S.cervi 成虫放在含有 5、10、20 和 40 μM 浓度 E-64 的 KRB 维持培养基中在 37℃、5% CO₂条件下孵育 8 小时。E-64 显示出浓度和时间依赖性地降低寄生虫的运动性和活力 (EC50=16 μM) ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在胰岛和胰腺淋巴结 (PLN) 中均发现 CD4 和 CD19 的广谱表达，并且抗丝氨酸蛋白酶 B13 mAb 暴露会引起显著转变，有利于表达中低量这些标志物的细胞。然而，在 E-64 存在下接受抗丝氨酸 B13 mAb 的动物中，这种转变被消除，其在所使用的实验条件下保持其阻断活性 ^[4]。 E-64 引起 M5076 肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用 ^[5]。
参考文献	[1]. Matsumoto K, et al. Structural basis of inhibition of cysteine proteases by E-64 and its derivatives. Biopolymers. 1999;51(1):99-107. [2]. Shehab AY, et al. Detoxifying and anti-oxidant enzymes of Fasciola gigantica worms under triclabendazole sulphoxide (TCBZ-SX): an in vitro study. J Egypt Soc Parasitol. 2009 Apr;39(1):73-83. [3]. Wadhawan M, et al. Inhibition of cathepsin B by E-64 induces oxidative stress and apoptosis in filarial parasite. PLoS One. 2014 Mar 25;9(3):e93161. [4]. Baldzizhar R, et al. Anti-serpin antibody-mediated regulation of proteases in autoimmune diabetes. J Biol Chem. 2013 Jan 18;288(3):1612-9. [5]. Hussein EM, Dawoud HA, Salem AM, Atwa MM. Antiparasitic activity of cystine protease inhibitor E-64 against Giardia lamblia excystation in vitro and in vivo. J Egypt Soc Parasitol. 2009;39(1):111-119.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL (198.65 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	16 mg/mL (44.77 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7979 mL	13.9895 mL	27.9791 mL
	5 mM	0.5596 mL	2.7979 mL	5.5958 mL
	10 mM	0.2798 mL	1.3990 mL	2.7979 mL
	50 mM	0.0560 mL	0.2798 mL	0.5596 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。