Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 (cathepsin) B 和 L，具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 1940.00 | |
| 50 mg | ¥ 2840.00 | |
| 100 mg | ¥ 4040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
88321-09-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H30N2O5
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| 分子量 |
342.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 (cathepsin) B 和 L，具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。 |
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| 相关靶点 |
Cathepsin；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Metabolism；Anti-infection |
| 应用领域 |
神经科学；感染
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| IC50 & Target |
Cysteine protease [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Aloxistatin (E64d) 抑制 ScNB 细胞中蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 的积累，IC50 为 0.5±0.11 μM。 对于细胞表面 PrP-sen 检测，PrP-sen 从用磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (PIPLC) 处理的培养基中免疫沉淀，以从细胞表面释放脉冲 35S 标记的 PrP-sen。 在除对照细胞之外的所有标记培养基中，Aloxistatin 的浓度分别保持在 15 μM [1]。 当与 NK-92 或 YT 5 细胞预孵育时，Aloxistatin (E64d) (特异性阻断半胱氨酸蛋白酶，但不阻断丝氨酸蛋白酶，如粒酶) 能够完全阻断 CatL 底物 Z-Phe-Arg-氨基甲基香豆素的转换 [2]。 SARS-CoV-2 病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶 cathepsin L，而 aloxistatin 处理可以有效减少 92.3% 的 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
给豚鼠口服 Aloxistatin (E64d) 导致脑、CSF 和血浆 Aβ(40) 和 Aβ(42) 的剂量依赖性降低。 Aloxistatin 还引起脑 CTFβ 的双相剂量依赖性降低。 Aloxistatin 引起脑 sAβPPα 的剂量依赖性增加。对于 Aloxistatin 剂量为 5 mg/kg/天或更高剂量，平均 sAβPPα 水平显著高于无剂量组，其中最高的 Aloxistatin 剂量导致 sAβPPα 的最大增加比对照组高约 54％。与 Aβ 效应类似，口服 Aloxistatin 给药可产生脑组织蛋白酶 B 活性的双相剂量依赖性降低。最小有效剂量为约 1 mg/kg/天，最高的 Aloxistatin 剂量导致脑组织蛋白酶 B 活性的最大降低比对照组低约 91％。因此，Aloxistatin 以与抑制组织蛋白酶B β-分泌酶活性的化合物一致的方式降低豚鼠脑组织蛋白酶B的活性 [4]。 Aloxistatin (E64d) 抑制大鼠 AT1AR 和 ACE 基因表达的增加。RNH-6270 或 Aloxistatin 的施用减少了 HF 大鼠心肌内冠状动脉的超氧化物产生的增加 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (198.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9203 mL | 14.6015 mL | 29.2030 mL | |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9203 mL | 5.8406 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4602 mL | 2.9203 mL | |
| 50 mM | 0.0584 mL | 0.2920 mL | 0.5841 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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