E 64c - CAS:76684-89-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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E 64c

目录号 : SJ-MX1014 别名 : NSC 694279; EP 475; Loxistatin Acid 中文名称 : 阿洛司他丁酸 纯度：99.08%

E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶 C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV。

CAS No. :76684-89-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 420.00
5 mg	¥ 915.00
10 mg	¥ 1550.00
50 mg	¥ 3160.00
100 mg	¥ 4515.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

76684-89-4

分子式

C₁₅H₂₆N₂O₅

分子量

314.38

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Cathepsin；SARS-CoV；

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection

应用领域

代谢

IC50 & Target

Cysteine proteases ^[1]

CANP ^[2]

Cathepsin C ^[3]

体外研究 (In Vitro)

E-64c 天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂的衍生物，含有木瓜蛋白酶，特别是关于配体与催化结合位点中保守残基的氢键和疏水相互作用 ^[1]。

E 64c (k2/Ki=140 M^-1s^-1）被证明是不可逆组织蛋白酶 C 抑制剂发展的先导结构 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

E-64c 血浆的 t-1/2 是 0.48 小时。E-64c 在此剂量下不存在血流动力学效应。采用双向方差分析，再灌注或 E-64c 本身对梗死面积的影响是显著的。在 A 组与 B 组、C 组与 D 组的比较中，E-64c 处理组 (A 组和 C 组) 的 CPK 消耗略低于静脉注射组 (B 组和 D 组)。E-64c 单独作用不足可能与较早的给药时间和相对较短的 t-1/2 有关。由于 NCO-700 的有效性已被证实，我们的发现可能表明 E-64c 对梗死面积和 CPK 含量有微小但有益的影响 ^[2]。

参考文献

[1]. Khan MS, et al. Design, synthesis, evaluation and thermodynamics of 1-substituted pyridylimidazo[1,5-a]pyridine derivatives as cysteine protease inhibitors. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e69982.

[2]. Toda G, et al. Calcium-activated neutral protease inhibitor (E-64c) and reperfusion for experimental myocardial infarction. Jpn Heart J. 1989 May;30(3):375-86.

[3]. Radzey H, et al. E-64c-hydrazide: a lead structure for the development of irreversible cathepsin C inhibitors. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1314-21.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (197.21 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	1 mg/mL (3.18 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1809 mL	15.9043 mL	31.8086 mL
	5 mM	0.6362 mL	3.1809 mL	6.3617 mL
	10 mM	0.3181 mL	1.5904 mL	3.1809 mL
	50 mM	0.0636 mL	0.3181 mL	0.6362 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。