Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、第三代选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
| Cas No. |
198481-33-3
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| 分子式 |
C32H38N2O5
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| 分子量 |
530.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、第三代选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bazedoxifene acetate 抑制 GP130/STAT3 通路信号传导中 IL-6 和 IL-11 诱导的 STAT3 磷酸化 [1]。 Bazedoxifene acetate 的浓度为 10 μM-20 μM，作用 2 小时可抑制人胰腺癌细胞中细胞因子诱导的 STAT3 磷酸化 [2]。 Bazedoxifene acetate 浓度为 5-20 μM 时，过夜处理可诱导人胰腺癌细胞凋亡 [2]。 Bazedoxifene acetate 可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 核转位 [2]。 Bazedoxifene acetate 通过抑制 GP130 阻断胰腺癌细胞中的细胞迁移 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Bazedoxifene acetate 以 5 mg/kg 剂量每天一次，持续 18 天，可观察到抑制小鼠模型中的 Capan-1 肿瘤生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (188.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8845 mL | 9.4224 mL | 18.8448 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8845 mL | 3.7690 mL | |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9422 mL | 1.8845 mL | |
| 50 mM | 0.0377 mL | 0.1884 mL | 0.3769 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
