Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。Ospemifene 抑制 caspase-3 活性。Ospemifene 抑制神经元变性、预防骨质流失、增加阴道重量和阴道上皮高度。
| Cas No. |
128607-22-7
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| 分子式 |
C24H23ClO2
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| 分子量 |
378.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。Ospemifene 抑制 caspase-3 活性。Ospemifene 抑制神经元变性、预防骨质流失、增加阴道重量和阴道上皮高度。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；Caspase
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学；内分泌
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| IC50 & Target |
Caspase-3 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ospemifene (0.1-10 μM；后处理) 可降低缺氧和缺血诱导的原代新皮层细胞培养物中的 LDH 释放、caspase-3 活性以及神经元细胞变性 [1]。 Ospemifene (100 pM-30 μM) 与 ER-α 和 ER-β 亚型的结合亲和力基本相当，并能有效拮抗 MCF-7 细胞中 ERE 介导的转录激活 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ospemifene (10-100 mg/kg/天；口服；每日一次；14-28 天) 在卵巢切除大鼠中可增加阴道重量，且与 Raloxifene 相比，其对增加阴道上皮高度的作用更显著 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (263.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6393 mL | 13.1964 mL | 26.3929 mL | |
| 5 mM | 0.5279 mL | 2.6393 mL | 5.2786 mL | |
| 10 mM | 0.2639 mL | 1.3196 mL | 2.6393 mL | |
| 50 mM | 0.0528 mL | 0.2639 mL | 0.5279 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号