4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen 的活性代谢物。4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 580.00 | |
| 25 mg | ¥ 1120.00 | |
| 50 mg | ¥ 1840.00 | |
| 100 mg | ¥ 2820.00 | |
| 200 mg | ¥ 4020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
68392-35-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H29NO2
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| 分子量 |
387.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen 的活性代谢物。4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR；Endogenous Metabolite；CRISPR/Cas9；Drug Metabolite
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Metabolism；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
Estrogen receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
4-Hydroxytamoxifen 是有效的 ER 激活剂，相比于 tamoxifen，它对雌激素受体有更高的亲和力。4-Hydroxytamoxifen 具有较强的剂量和时间依赖式效应，能改变分离出来的大鼠心肌细胞的收缩功能 [1]。 4-Hydroxytamoxifen 可激活 intein-Cas9 突变体的靶向修饰效率 [2]。 4-Hydroxytamoxifen (10 μM；0-90 分钟) 被 CYP2D6 氧化是 Tamoxifen 代谢的次要途径，然后转化为 3,4-二羟他莫昔芬和 Endoxifen [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
4-Hydroxytamoxifen (20.9 mg/kg；i.g. 或 i.p.；每日 1 次，持续 7 天) 能够降低大鼠体重，显著提高大鼠 Ethoxyresorufin O-deethylase 活性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (198.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5806 mL | 12.9029 mL | 25.8058 mL | |
| 5 mM | 0.5161 mL | 2.5806 mL | 5.1612 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2903 mL | 2.5806 mL | |
| 50 mM | 0.0516 mL | 0.2581 mL | 0.5161 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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