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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR相关产品(113)
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SJ-MX4657 Endoxifen hydrochloride 因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
SJ-MH0085 Estrone sulfate sodium Estrone sulfate 是一种无生物活性的雌激素形式,是一种主要的循环血浆雌激素,通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 转化为生物活性雌激素雌酮。Estrone sulfate 可用于乳腺癌的研究。
SJ-MH0086 Estetrol 雌四醇 Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
SJ-MX4730 MPP dihydrochloride MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
SJ-BP0271 Segetalin B 王不留行环肽 B

Segetalin B 是可从 Vaccaria segetalis 分离得到的环五肽、具有类雌激素的活性。

SJ-MH0093 Promestriene 普罗雌烯 Promestriene 是一种合成的雌二醇二乙醚,是一种局部有效的雌激素。Promestriene 对阴道萎缩有作用,但吸收量小。
SJ-MN1746 Dihydroresveratrol 二氢白藜芦醇 Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素,是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
SJ-MX5890 GSK5182 GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
SJ-MX5921 Elacestrant dihydrochloride Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα和 ERβ的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
SJ-MX5973 Enclomiphene citrate 恩氯米芬柠檬酸盐 Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素作用。
SJ-MX5838 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
SJ-MX5838A N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
SJ-MX6104 Endoxifen (E-isomer) Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是 Endoxifen 的 E-异构体,是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素作用。
SJ-MP0065 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
SJ-MP0069 ERD-308 ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
SJ-MN2239 Coumestrol 香豆雌酚;拟雌内酯;考迈斯托醇 Coumestrol 是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症,神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制 ES2 细胞增殖的 IC50 值为 50 μM。
SJ-MN2639 Lindleyin 莲花掌苷 Lindleyin 可从 Rhei rhizoma 中分离得到,通过雌激素受体介导激素作用。Lindleyin 可与 ERα 结合,有类似雌激素的活性。
SJ-MP0050 ARV-471

ARV-471 是一款新型口服雌激素受体 (ER) 靶向性蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 蛋白降解剂,专门靶向和降解雌激素受体 (ER)。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

SJ-MX1278 DY131

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

SJ-MX1581 Lasofoxifene Tartrate 酒石酸拉索昔芬

Lasofoxifene Tartrate 是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。