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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR相关产品(113)
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SJ-MH0023 Estradiol 雌二醇

Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程等相关研究。

SJ-MH0027 Etonogestrel 依托孕烯 Etonogestrel是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达。
SJ-MX0199 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) (E/Z)-4-羟基他莫昔芬

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-Hydroxytamoxifen可激活 intein-Cas9 突变体的靶向修饰效率。

SJ-MX0483A Bazedoxifene hydrochloride 盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
SJ-MX0758 4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-羟基他莫西芬;4-羟基他莫昔芬

4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

SJ-MX2273 G15

G15是一种高亲和力、选择性的G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。G15在浓度高达10 μM时,对ERα和ERβ也没有亲和力。

SJ-MX2274 AZD9496

AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂。AZD9496 在 ERα 结合、下调和拮抗作用中的效力,IC50 分别为 0.82 nM、0.14 nM 和 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

SJ-MX2250 Mestranol 美雌醇 Mestranol 是一种非活性的前药,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。
SJ-MX2969 Ospemifene 奥培米芬 Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Kis 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
SJ-MX3601 Prinaberel 普林贝瑞

Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX3841 GSK-4716

GSK4716是一种新型的、有效的、选择性的雌激素相关受体β / γ (ERRβ和ERRγ) 的激动剂。

SJ-MH0059 Ethinylestradiol 乙炔基雌二醇 Ethynyl Estradiol (17α-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) 是生物活性雌激素。
SJ-MH0065 Estradiol valerianate Estradiol valerianate 是一种人工合成的酯,用于治疗更年期症状和激素缺乏。
SJ-MN0753 Tracheloside 络石苷 Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的药物。
SJ-MX3906 PHTPP

PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂,其选择性是 ERα 的 36 倍。

SJ-MX3915 H3B-5942 H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4289 Estrogen receptor modulator 1 Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
SJ-MX2959 Brilanestrant Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader,SERD),IC50 值为 0.7 nM。Brilanestrant 在他莫昔芬敏感和他莫昔芬耐药的乳腺癌模型中显示出强大的活性,
SJ-MX3729 GDC-0927 GDC-0927, in postmenopausal women with estrogen receptor positive (ER+) HER2-negative metastatic breast cancer (BC).
SJ-MH0043 Chlorotrianisene 氯丁烯二烯 Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。