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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR相关产品(113)
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SJ-MX1665 G-1 G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。
SJ-MN0194 Chrysin 白杨素

Chrysin 主要来源于蜂蜜和蜂胶和 Passiflora caerulea ,是一种天然产物。Chrysin 是一种雌激素阻断剂,对人类多种癌细胞的增殖和侵袭有一定的抑制作用。

SJ-MN0202 Estriol 雌三醇 Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
SJ-MN0209 Kaempferol 山奈酚

Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

SJ-MN0231 Tectoridin 射干苷 Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
SJ-MX1909 XCT-790

XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂,其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。

SJ-MX1929A Raloxifene 雷洛昔芬 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
SJ-MH0025 Estradiol Benzoate 苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是雌二醇的前体药物,是一种类固醇性激素。Estradiol Benzoate表现出轻微的合成代谢特性,增加血液凝固性。
SJ-MH0009 Estrone 雌酮

Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

SJ-MH0010 Diethylstilbestrol 己烯雌酚 Diethylstilbestrol(Stilbestrol)是非甾体雌性激素,可作用于更年期和绝经后的紊乱。
SJ-MX1929 Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
SJ-MN0343 Saikosaponin D 柴胡皂苷D

Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏活性;Saikosaponin D 可以抑制选择素、STAT3 和 NF-kB 的活性,活化 Estrogen receptor-β。Saikosaponin D 是视神经素(opteneurin,OPTN) 抑制剂,有效抑制 DC 的免疫刺激功能和小鼠 EAE 的疾病进展。

SJ-MN0368 kaempferide 山奈素

Kaempferide是一种O-甲基化黄酮醇,也存在于山奈中。Kaempferide 具有抗病毒活性。

SJ-MX1844 Toremifene citrate 枸橼酸托瑞米芬 Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 μM 和 2.6 μM。
SJ-MN0553 Cholesterol 胆固醇

Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇类物质,占质膜结构成分的 20-25%。质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

SJ-MX1168 WAY200070 WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂,IC50值为2.3 nM。
SJ-MN0622 Liquiritigenin 甘草素

Liquiritigenin 是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50 值为 36.5 nM。

SJ-MH0066 Estropipate 雌酮硫酸酯哌嗪 Estropipate 是雌激素的一种形式, 可用于更年期症状和骨质疏松症的研究。
SJ-MH0047 Ethisterone 炔孕酮 Ethisterone 是一种孕激素和一种合成避孕药,目前正在开发用于治疗前列腺癌的抗癌药物。据报道,Ethisterone (Pregneninolone) 还具有雄激素活性,用于妇科疾病的研究。
SJ-MX0105 Fulvestrant 氟维司琼

Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)  是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,其能以可逆方式与雌激素受体结合,无细胞试验中IC50为9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。