G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。
| Cas No. |
881639-98-1
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| 分子式 |
C21H18BrNO3
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| 分子量 |
412.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。 |
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| 相关靶点 |
Estrogen Receptor (ER)/ERR
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki：GPR30 （11 nM）[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
G-1 是一种非甾体、高亲和力和选择性 GPR30 激动剂，Ki 为 11 nM [1]。 用 G-1（10 μM 和 100 μM）处理 48 和 72 小时显著降低细胞增殖（P<0.001）。 在 72 小时，G-1 的 IC50 值为 20 μM。 用 20 μM 浓度的 G-1 处理 A549 细胞显示细胞凋亡增加，与其抗增殖作用一致 (P<0.001) [2]。 G-1 处理 H295R 细胞24 小时后 ，细胞周期分析表明停滞在 G2 期。 G-1 的存在增加了 Bax 的表达，同时降低了 Bcl-2 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
伤后14天结果显示，G-1组Basso mouse scale(BMS)评分显著高于其他各组(P<0.05)。 计数横切面caspase-3阳性细胞数，G-1组阳性细胞数较其他组少（P<0.05），两组间无差异（P>0.05） [1]。 G-1治疗后第14天，肿瘤体积有统计学意义的下降。 G-1 治疗三周后收获的移植肿瘤与载体治疗的动物相比，肿瘤重量显著降低 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (198.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4255 mL | 12.1277 mL | 24.2554 mL | |
| 5 mM | 0.4851 mL | 2.4255 mL | 4.8511 mL | |
| 10 mM | 0.2426 mL | 1.2128 mL | 2.4255 mL | |
| 50 mM | 0.0485 mL | 0.2426 mL | 0.4851 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
