G-1 - CAS:881639-98-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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G-1

目录号 : SJ-MX1665 纯度：99.45%

G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。

CAS No. :881639-98-1

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 320.00
10 mg	¥ 1120.00
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Cas No.

881639-98-1

分子式

C₂₁H₁₈BrNO₃

分子量

412.28

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。
相关靶点	Estrogen Receptor (ER)/ERR
作用通路	Nuclear Receptor Signaling
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki：GPR30 （11 nM）^[1]
体外研究 (In Vitro)	G-1 是一种非甾体、高亲和力和选择性 GPR30 激动剂，Ki 为 11 nM^[1]。用 G-1（10 μM 和 100 μM）处理 48 和 72 小时显著降低细胞增殖（P<0.001）。在 72 小时，G-1 的 IC50 值为 20 μM。用 20 μM 浓度的 G-1 处理 A549 细胞显示细胞凋亡增加，与其抗增殖作用一致 (P<0.001) ^[2]。 G-1 处理 H295R 细胞24 小时后，细胞周期分析表明停滞在 G2 期。 G-1 的存在增加了 Bax 的表达，同时降低了 Bcl-2^[3]。
体内研究 (In Vivo)	伤后14天结果显示，G-1组Basso mouse scale(BMS)评分显著高于其他各组(P<0.05)。计数横切面caspase-3阳性细胞数，G-1组阳性细胞数较其他组少（P<0.05），两组间无差异（P>0.05）^[1]。 G-1治疗后第14天，肿瘤体积有统计学意义的下降。 G-1 治疗三周后收获的移植肿瘤与载体治疗的动物相比，肿瘤重量显著降低^[3]。
参考文献	[1]. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373. [2]. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182. [3]. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	82 mg/mL(198.89 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4255 mL	12.1277 mL	24.2554 mL
	5 mM	0.4851 mL	2.4255 mL	4.8511 mL
	10 mM	0.2426 mL	1.2128 mL	2.4255 mL
	50 mM	0.0485 mL	0.2426 mL	0.4851 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。