010P04,010D0H,010D230O,0D07,0E02
Cholesterol
目录号 : SJ-MN0553 中文名称 : 胆固醇 纯度:≥98%

Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇类物质,占质膜结构成分的 20-25%。质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

CAS No. :57-88-5
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Cas No.
57-88-5
分子式
C27H46O
分子量
386.65
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

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 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇类物质,占质膜结构成分的 20-25%。质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

相关靶点
Estrogen Receptor (ER)/ERR;Endogenous Metabolite;Liposome
作用通路
Nuclear Receptor Signaling;Metabolic Enzyme/Protease;Lipid Metabolism
相关疾病模型
高脂血模型
产品类别

天然产物

应用领域
代谢
IC50 & Target
Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)

在细胞内 Cholesterol 是几种生化途径的前体分子,例如它是钙代谢中合成维生素 D 和所有类固醇激素的前体分子,包括肾上腺激素皮质醇和醛固酮,以及性激素黄体酮、雌激素和睾酮及其衍生物 [1]

用 Simvastatin 处理过的 GT1-7 下丘脑细胞中,细胞内的 Cholesterol 含量降低了 20-31%。在胰岛素、胰岛素样生长因子-1 或神经营养因子 (NGF 和 BDNF) 的刺激下,所有用 Simvastatin 处理过神经元衍生细胞都表现出 IRS-1 和 AKT 的磷酸化/活化降低。细胞 Cholesterol 的减少还导致基础自噬增加和葡萄糖剥夺引起的自噬诱导受损 [2]

Cholesterol 水平升高是存在于 Gefitinib 和 Ohitinib 耐药细胞的普遍现象,并且升高的 Cholesterol 在脂质筏累积,能够通过激活 EGFR/Src/Erk 信号轴介导转录因子 SP1 发生核转位,SP1 直接与雌激素相关受体 α (ERRα) 启动子结合,使其在 EGFR-TKIs 存在的情况下发生转录,进而产生 EGFR-TKIs 的获得性耐药。该研究结果表明 Cholesterol/EGFR/Src/Erk/SP1 轴介导的 ERRα 表达促进了 EGFR-TKIs 耐药癌细胞的存活,此外该研究还证明了降低 Cholesterol 和下调 ERRα 有望成为 NSCLC 的有效辅助治疗手段 [3]

体内研究 (In Vivo)

小鼠胰岛素缺乏型糖尿病可导致脑 Cholesterol 合成减少,这是通过改变 Cholesterol 合成酶及其上游调节因子 SREBP2 和 SCAP1 的表达而发生的 [2]

Cholesterol 在小鼠中的基础代谢率为 170 大卡 (kcal)/d/kg,Cholesterol 从所有外周器官流向肝脏的流量大于 100 mg/d/kg [4]

参考文献

[1]. Casaburi I, et al. Cholesterol as an Endogenous ERRα Agonist: A New Perspective to Cancer Treatment. Front Endocrinol (Lausanne). 2018 Sep 11;9:525.

[2]. Fukui K, et al. Effect of Cholesterol Reduction on Receptor Signaling in Neurons. J Biol Chem. 2015 Sep 14.

[3].Pan Z, et al. Cholesterol promotes EGFR-TKIs resistance in NSCLC by inducing EGFR/Src/Erk/SP1 signaling-mediated ERRα re-expression. Mol Cancer. 2022 Mar 18;21(1):77.

[4]. Dietschy JM, et al. Thematic review series: brain Lipids. Cholesterol metabolism in the central nervous system during early development and in the mature animal. J Lipid Res. 2004 Aug;45(8):1375-97.

溶解度数据

体外 (25°C) Ethanol
6.25 mg/mL (16.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5863 mL 12.9316 mL 25.8632 mL
5 mM 0.5173 mL 2.5863 mL 5.1726 mL
10 mM 0.2586 mL 1.2932 mL 2.5863 mL
50 mM 0.0517 mL 0.2586 mL 0.5173 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。