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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0603 | T0070907 |
T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，Ki值为1 nM，对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。 |
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| SJ-MV0063 | Tretinoin (Retinoic acid) | 维生素 A 酸 |
Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物，是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响，并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。 |
| SJ-MX0594 | GW9662 |
GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 3.3 nM，比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。 |
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| SJ-MX0971 | Elafibranor |
Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。 |
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| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX0967A | Pioglitazone hydrochloride | 盐酸吡格列酮 |
Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
| SJ-MN0091 | Oleuropein | 橄榄苦苷 |
Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0538 | Troglitazone | 曲格列酮;特洛格列酮 |
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。 |
| SJ-MX0690 | CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
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| SJ-MX1162 | FH535 |
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX1755 | MK-886 (L 663536) |
MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。 |
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| SJ-MX2026 | GSK3787 | GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。 | |
| SJ-MX1790 | EPI-001 | EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | |
| SJ-MN0177 | Harmine hydrochloride | 盐酸去氢骆驼蓬碱 |
Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，IC50 值可达80 nM，其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性，但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
| SJ-MX2531 | Bezafibrate | 苯扎贝特 | Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 分别为 50 μM，20 μM 和 55 μM；对鼠 PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 分别为60 μM，90 μM和110 μM。Bezafibrate 是一种降血脂剂。 |
| SJ-MX2561 | Ciprofibrate | 环丙贝特 | Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖物激活受体激动剂，具有抗血脂活性。环丙伯特通过激活PPARα起作用，EC50值为20 µM，仅轻微影响PPARγ (EC50 = >300 µM)。 |
| SJ-MX2662 | Clofibrate | 氯贝丁酯 | Clofibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM，∼500 μM 和 50 μM，∼500 μM。Clofibrate 是一种降脂剂，用于控制血液中的高胆固醇和三酰甘油水平。它增加脂蛋白脂肪酶活性，促进VLDL向LDL的转化，从而降低VLDL水平。它也能增加高密度脂蛋白的水平。 |
| SJ-MX2868 | Choline Fenofibrate | 非诺贝特胆碱 | Choline fenofibrate (formerly also known as ABT-335 or choline salt of fenofibric acid) 是 Fenofibric acid 的胆碱盐，在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂，具有降血脂作用。 |
| SJ-MX3927 | SC-236 | SC-236是一种选择性COX-2抑制剂和 PPARγ 激动剂，对COX-2的选择性优于COX-1 (IC50分别为0.005 μM和17.8 μM)。SC-236显示抗炎特性和有效的抗转移活性（包括实验性转移和原发性肿瘤切除后自发转移）。 | |
| SJ-MX3930 | Mifobate | Mifobate是一种PPARγ拮抗剂，其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用，以及TZD诱导的受体转录活性。 |
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