PPAR

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SJ-MX5725 Pemafibrate Pemafibrate是一种有效的,高度特异性的PPARα 激动剂,对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。
SJ-MN2090 Ankaflavin 红曲黄素 Ankaflavin 是从 Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是 PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
SJ-MN2185 Caulophyllogenin 儿茶酚 Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
SJ-MN2786 Norathyriol 芒果苷元 Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ),IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ,IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。
SJ-MX2030 Clofibric acid 对氯苯氧异丁酸 Clofibric acid (Chlorofibrinic acid),一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物,是 PPARα的激动剂,具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。
SJ-MX0967B Pioglitazone 匹格列酮

Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

SJ-MX2027 GW0742 GW0742 是一种有效的 PPARβ和 PPARδ激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδ的 IC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
SJ-MN0279 Astaxanthin 虾青素

Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN0282 Icariin 淫羊藿甙

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

SJ-MX1922 Fenofibrate 非诺贝特

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬(autophagy) 和凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力,从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。

SJ-MX2108 Candesartan 坎地沙坦

Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 为 0.26 nM,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

SJ-MN0316 Daidzein 黄豆苷元

Daidzein 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,可用作激活剂,具有抗氧化和植物雌激素特性。

SJ-MN0364 Naringenin 柚皮素 Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。
SJ-MN0384 Glabridin 光甘草定 Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγ,EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
SJ-MN0427 Bavachinin 补骨脂二氢黄酮甲醚

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) 是一种天然化合物,具有抗炎症和抗血管生成活性。

SJ-MN0492 Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1

Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。

SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
SJ-MX0493A Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

SJ-MX0493B Rosiglitazone hydrochloride 盐酸罗格列酮 Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。