PPAR

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SJ-MX8399 SR1664 SR1664 是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664 能结合 PPARγ,并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50=80 nM; Ki= 28.67 nM)。
SJ-MX8424 HWL-088 HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM),并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢,并具有抗糖尿病作用。
SJ-MX8508 Tesaglitazar Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
SJ-MX8544 Netoglitazone Netoglitazone 是 PPARα 和 PPARγ 的双重激动剂,具有降血糖活性。
SJ-MX8569 GQ-16 GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
SJ-MX8585 Leriglitazone hydrochloride Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
SJ-MX8594 PPARδ/γ agonist 1 sodium PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
SJ-MX8704 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
SJ-MX8705 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
SJ-MX8746 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
SJ-MX8749 FTX-6746 FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
SJ-MX8855 Arhalofenate 芳卤芬酯 Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MN1529 Gypenoside XLIX 绞股蓝皂苷XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
SJ-MX0001 Adelmidrol 阿地米屈 Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。
SJ-MX6470 Aleglitazar 阿格列扎 Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
SJ-MX6509 Indeglitazar Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPARα,PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
SJ-MX6514 LY518674 LY518674 (LY-674) 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于研究动脉粥样硬化。
SJ-MX6570 Muraglitazar Muraglitazar是一种PPAR α/γ的双激动剂,用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
SJ-MX6586 Darglitazone Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
SJ-MX8057 Ertiprotafib Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。