CH-223191 - CAS:301326-22-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CH-223191

目录号 : SJ-MX0095 纯度：98.44%

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。

CAS No. :301326-22-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 455.00
10 mg	¥ 795.00
50 mg	¥ 1990.00
100 mg	¥ 3180.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

301326-22-7

分子式

C₁₉H₁₉N₅O

分子量

333.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
相关靶点	Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 30 nM (AhR, in HepG2 cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CH-223191 (0.1-10 μM；预处理 1 小时) 以剂量依赖性方式抑制 TCDD 引起的细胞色素 P450 1A1 mRNA 表达 ^[1]。 CH-223191 (0.1-10 μM；预处理 1 小时) 浓度依赖性抑制 TCDD 诱导的细胞色素 P450 酶活性 ^[1]。在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191 下调 TGF-beta/Smad 信号通路，并减少克隆存活和侵染力 ^[2]。在 SK-N-SH 人衍生的神经元细胞中，CH-223191 抵消 TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制 ^[3]_。 CH-223191 阻断内源性 AhR 激动剂诱导的 Th17 细胞分化。在存在 AhR 拮抗剂 CH-223191 的情况下，野生型小鼠的 Th17 发育不是最理想的，这与 AhR 缺陷小鼠的情况相似，后者显示出 IL-17 产生减弱且没有 IL-22 产生^[4]。
体内研究 (In Vivo)	CH-223191 (10 mg/kg；每天一次；25 天) 抑制 TCDD 治疗 ICR 小鼠的细胞色素 P450 1A1 表达和肝细胞内脂肪含量，降低 AST 和 ALT 的活性 ^[2]。
参考文献	[1]. Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006, 69(6), 1871-1878. [2]. Gramatzki D, et al. Aryl hydrocarbon receptor inhibition downregulates the TGF-beta/Smad pathway in human glioblastoma cells. Oncogene. 2009, 28(28), 2593-2605. [3]. Xie HQ, et al. AhR-mediated effects of dioxin on neuronal acetylcholinesterase expression in vitro. Environ Health Perspect. 2013, 121(5), 613-618. [4]. Veldhoen et al. Natural agonists for aryl hydrocarbon receptor in culture medium are essential for optimal differentiation of Th17 T cells. J Exp Med. 2009 Jan 16;206(1):43-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	67 mg/mL (200.97 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9995 mL	14.9975 mL	29.9949 mL
	5 mM	0.5999 mL	2.9995 mL	5.9990 mL
	10 mM	0.2999 mL	1.4997 mL	2.9995 mL
	50 mM	0.0600 mL	0.2999 mL	0.5999 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。