BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体 (AhR) 的拮抗剂。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0459-1 mg 1 mg | ¥ 280.00 | |
| SJ-MX0459-5 mg 5 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX0459-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX0459-25 mg 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| SJ-MX0459-50 mg 50 mg | ¥ 2700.00 | |
| SJ-MX0459-100 mg 100 mg | ¥ 4060.00 | |
| SJ-MX0459-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
2242464-44-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H18ClN5O3
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| 分子量 |
387.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体 (AhR) 的拮抗剂。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
AHR [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 2416964 强效抑制了激动剂 KA 诱导的 AhR 激活，BAY 2416964 在人类 U87 细胞 (IC50 为 22 nM) 和小鼠 Hepa-1c1c7 细胞 (IC50 为 15 nM) 中抑制 DRE-荧光素酶的表达，并且没有引起细胞毒性 [1]。 BAY 2416964 强效抑制了在内源性激动剂 KA 刺激下，人类单核细胞 U937 细胞中 AhR 诱导的 CYP1A1 表达 (IC50 为 21 nM) 以及新分离的小鼠脾细胞中 CYP1A1 的表达 (IC50 为 18 nM) [1]。 BAY 2416964 恢复了人类和小鼠细胞中的免疫细胞功能，并进一步增强了抗原特异性细胞毒性 T 细胞反应和对肿瘤球体的杀伤 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在表达卵清蛋白的 B16F10 黑色素瘤小鼠模型中，BAY 2416964 (30 mg/kg；p.o.；每天 1 次) 抑制了肿瘤生长，增加了免疫刺激性肿瘤浸润的 CD8+T 细胞和 NK 细胞的频率，并降低了免疫抑制性 GR1 阳性髓系细胞和 CD206+M2 巨噬细胞的频率 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (201.12 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5785 mL | 12.8926 mL | 25.7852 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5785 mL | 5.1570 mL | |
| 10 mM | 0.2579 mL | 1.2893 mL | 2.5785 mL | |
| 50 mM | 0.0516 mL | 0.2579 mL | 0.5157 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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