FICZ - CAS:172922-91-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

FICZ

目录号 : SJ-MX2484 别名 : 6-Formylindolo[3,2-b]carbazole 纯度：≥98%

FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 p M)。它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。

CAS No. :172922-91-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 845.00
5 mg	¥ 3595.00
10 mg	¥ 4930.00
25 mg	¥ 9125.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

172922-91-7

分子式

C₁₉H₁₂N₂O

分子量

284.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 p M)。它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。
相关靶点	Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)
作用通路	Immunology/Inflammation
体外研究 (In Vitro)	FICZ （0.01 nM-1 µM）单独或与 50 nM MNF 联合使用可诱导持续的 CYP1A1 活性，并通过线粒体依赖性途径导致氧化应激和细胞凋亡的激活。在 HepG2 细胞中，FICZ 在低浓度下刺激细胞生长，但在高浓度下抑制细胞生长^[1]。 FICZ （10,000-30,000 nM）显著降低 CEH 活力，估计 LC50（95% 置信区间）为 14,000 nM。 FICZ 对 CEH 培养物中的 EROD 活性具有浓度依赖性影响，3、8 和 24 小时的平均 EC50 值分别为 0.016 nM、0.80 nM 和 11 nM^[2]。 FICZ 在亲本 iPSC 系和 CYP1A1 靶向克隆中以剂量依赖性方式增加 CYP1A1 的转录表达^[3]。在 FICZ 存在下抑制 CYP1 会导致 AHR 激活增强，这表明 FICZ 在其代谢受阻时会在细胞中积累。 CYP1酶在调节FICZ的生物学效应中起作用^[4]。 AHR 蛋白的核输出和降解是 AHR 介导的信号转导途径中的两个额外步骤^[5]。暴露于 AhR 激动剂会导致表达 AhR 的细胞通过泛素/蛋白酶体降解途径下调受体^[6]。
参考文献	[1]. Mohammadi-Bardbori A, et al. The highly bioactive molecule and signal substance 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) plays bi-functional roles in cell growth and apoptosis in vitro. Arch Toxicol. 2017 Mar 13 [2]. Farmahin R, et al. Time-dependent transcriptomic and biochemical responses of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) and 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD) are explained by AHR activation time. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 1;115:134-43 [3]. Smith BW, et al. Genome Editing of the CYP1A1 Locus in iPSCs as a Platform to Map AHR Expression throughout Human Development. Stem Cells Int. 2016;2016:2574152. [4]. Wincent E, et al. Biological effects of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) in vivo are enhanced by loss of CYP1A function in an Ahr2-dependent manner. Biochem Pharmacol. 2016 Jun 15;110-111:117-29. [5]. N A Davarinos, et al. Aryl Hydrocarbon Receptor Imported Into the Nucleus Following Ligand Binding Is Rapidly Degraded via the Cytosplasmic Proteasome Following Nuclear Export. J Biol Chem. 1999 Oct 1;274(40):28708-15. [6]. Riccardo Sibilano, et al. The Aryl Hydrocarbon Receptor Modulates Acute and Late Mast Cell Responses. J Immunol. 2012 Jul 1;189(1):120-7.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6mg/mL (21.10mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5173 mL	17.5864 mL	35.1729 mL
	5 mM	0.7035 mL	3.5173 mL	7.0346 mL
	10 mM	0.3517 mL	1.7586 mL	3.5173 mL
	50 mM	0.0703 mL	0.3517 mL	0.7035 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。