Calcitriol (RO215535) - CAS:32222-06-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Calcitriol (RO215535)

目录号 : SJ-MV0062 别名 : 1,25-Dihydroxyvitamin D3 中文名称 : 骨化三醇 纯度：99.37%

Calcitriol (RO215535) 作为活性最大的 vitamin D 代谢物，是一种非选择性 vitamin D receptor (VDR) 的激活剂，对 VDR 的结合亲和力是 VDRA paricalcitol 的 10 倍以上。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :32222-06-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 330.00
2 mg	¥ 530.00
5 mg	¥ 1015.00
10 mg	¥ 1640.00
50 mg	¥ 3820.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

32222-06-3

分子式

C₂₇H₄₄O₃

分子量

416.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

储存注意事项

-20℃，避光

生物活性	Calcitriol (RO215535) 作为活性最大的 vitamin D 代谢物，是一种非选择性 vitamin D receptor (VDR) 的激活剂，对 VDR 的结合亲和力是 VDRA paricalcitol 的 10 倍以上。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
相关靶点	Vitamin D/VDR；Endogenous Metabolite
作用通路	Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	vitamin D receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Calcitriol 是 PHA 诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂，在培养 72 小时后抑制 70％氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。Calcitriol 以浓度依赖性方式抑制 PHA 刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2 (IL-2) 的产生 ^[1]。 Calcitriol 在体外对宫颈癌细胞具有抗增殖作用。与对照相比，当用 100 nM Calcitriol 处理 6 天时，细胞减少 12.8% 。随着 Calcitriol 浓度的增加，细胞增殖的抑制作用变得更加明显。200 和 500 nM Calcitriol 分别下降 26.1% 和 31.6%。与对照 (24.36%) 相比，用 Calcitriol 处理 72 小时可诱导细胞在 G1 期的明显积累，在 200 nM 处约为 66.18%，在 500 nM 处约为 78.10%。与对照相比，Calcitriol 处理以时间和剂量依赖性方式显著降低 HCCR-1 蛋白表达 ^[2]。 Calcitriol 以剂量依赖性方式显着增加 ERα mRNA，EC50 为 9.8×10^-9 M ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	用 Calcitriol 长期治疗 (每天 150 ng/kg；持续 4.5 个月) 可改善骨松弛 (Calcitriol 处理的 OVX 中 pD2: 6.30，Emax: 68.6%) 。 OVX 大鼠的肾血流量在双肾中减少，并且通过骨 Calcitriol 治疗恢复流量。慢性 Calcitriol 给药可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体的表达增加 ^[4]。在第 56 天，高剂量和低剂量 Calcitriol 治疗可将果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 分别显着降低 14 和 9 mmHg。高剂量 Calcitriol 治疗 (20 ng/kg；每天) 与其他组相比显着增加血清离子钙水平 (1.44 mmol/L) ^[5]。
参考文献	[1]. Rigby WF, et al. Inhibition of T lymphocyte mitogenesis by 1,25-dihydroxyvitamin D3 (calcitriol). J Clin Invest, 1984, 74(4), 1451-1455. [2]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9. [3]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230. [4]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63. [5]. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (199.21 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4002 mL	12.0008 mL	24.0015 mL
	5 mM	0.4800 mL	2.4002 mL	4.8003 mL
	10 mM	0.2400 mL	1.2001 mL	2.4002 mL
	50 mM	0.0480 mL	0.2400 mL	0.4800 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。