Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D3 类似物,可抑制骨吸收并增加骨密度。Eldecalcitol 具有抗肿瘤作用,抑制细胞增殖、迁移,并通过抑制 GPx-1 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Eldecalcitol (0-50 nM;24 小时) 没有细胞毒性,可 (0.5-50 nM;24 小时) 减少 LPS (5 μg/mL) 诱导的细胞死亡 [1]。 Eldecalcitol (5 nM;24 小时) 通过激活 Nrf2 及其效应分子 HO-1 抑制 LPS 诱导的细胞焦亡 [1]。 Eldecalcitol (0.5-50 nM;24 小时) 具有抗细胞焦亡能力,并以剂量依赖性方式降低 NLRP3、caspase-1 和 IL-1β 的表达 [2]。 Eldecalcitol (0.04-40 nM;0-48 小时) 抑制SCC-15 和 CAL-27 细胞的增殖和迁移 [2]。 Eldecalcitol (0.4 nM;48 小时) 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并通过抑制GPx-1 (谷胱甘肽过氧化物酶) 在胃癌细胞中的表达 [2]。
Eldecalcitol (0.5 μg/kg;口服;每周两次,持续 4 周) 通过抑制 GPx-1 (谷胱甘肽过氧化物酶) 显示出抗癌作用 [2]。 Eldecalcitol (10,30,或 90 ng/kg;口服;每周 5 次,持续 12 周),作为一种更有效的维生素 D3 类似物,可刺激局灶性骨形成 (微型模型) 并比骨化三醇更强烈地抑制骨吸收 [3]。
[1]. Huang C, et al. Eldecalcitol Inhibits LPS-Induced NLRP3 Inflammasome-Dependent Pyroptosis in Human Gingival Fibroblasts by Activating the Nrf2/HO-1 Signaling Pathway. Drug Des Devel Ther. 2020 Nov 13;14:4901-4913.
[2]. Lu Y, et al. Eldecalcitol inhibits the progression of oral cancer by suppressing the expression of GPx-1. Oral Dis. 2021 Aug 24.
[3]. Saito H, et al. Eldecalcitol and calcitriol stimulates 'bone minimodeling,' focal bone formation without prior bone resorption, in rat trabecular bone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2013 Jul;136:178-82.
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纯度: 99.89%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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