H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 435.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1545.00 | |
| 100 mg | ¥ 2470.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 340.00 |
| Cas No. |
130964-39-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22BrCl2N3O2S
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| 分子量 |
519.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PKA；Autophagy
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad(PKA)；Autophagy
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| 应用领域 |
干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 48 nM (PKA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
H-89 dihydrochloride 以与 ATP 竞争的方式抑制蛋白激酶 A。H-89 dihydrochloride 对 Forskolin 诱导的蛋白质磷酸化产生剂量依赖性抑制，而 PC12D 细胞内的 cAMP 水平没有降低。H-89 dihydrochloride 显著抑制 Forskolin 诱导的 PC12D 细胞神经突生长。H-89 dihydrochloride (30 μM) 显著抑制 PC12D 细胞裂解物中的 cAMP 依赖性组蛋白IIb 磷酸化活性 [1]。 H-89 dihydrochloride (1-2 μM) 可能有害地影响了 T 系统电位从而显著减缓了大鼠皮肤纤维的再生速率。H-89 dihydrochloride (10-100 μM) 抑制 SR 对 Ca2+ 的净吸收，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的 Ca2+ 敏感性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
H-89 dihydrochloride (0.2 mg/100g；i.p.) 显著增加 PTZ 治疗的动物癫痫潜伏期和阈值；H-89 dihydrochloride (0.05，0.2 mg/100 g；i.p.) 通过抑制布拉地辛 (Bucladesine；300 nM) 的致癫痫活性，显著增加癫痫潜伏期和癫痫阈值 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.57 mM) 超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
6 mg/mL (11.55 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL | |
| 5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL | |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL | |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1926 mL | 0.3851 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号