CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 480.00 | |
| 1 mg | ¥ 760.00 | |
| 5 mg | ¥ 1940.00 | |
| 10 mg | ¥ 3120.00 |
| Cas No. |
1813527-81-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H22FN7O3
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| 分子量 |
499.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PKA；G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
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| 作用通路 |
TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt；GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
GRK2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CCG215022 对 GRK2 和 GRK5 均具有纳摩尔效力，并且至少比 Paroxetine 帕罗西汀强 20 倍 [1]。 在基于 GRK2 结构的药物设计活动中，CCG215022 对 GRK2 和 GRK5 均表现出纳摩尔 IC50 值，对其他密切相关的激酶 (如 GRK1 和 PKA) 具有良好的选择性 [1]。 使用 CCG215022 处理小鼠心肌细胞可显著增加收缩力，浓度比 Paroxetine 帕罗西汀低 20 倍，Paroxetine 是一种对 GRK2 具有更适度选择性的抑制剂 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (200.2 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0020 mL | 10.0100 mL | 20.0200 mL | |
| 5 mM | 0.4004 mL | 2.0020 mL | 4.0040 mL | |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0010 mL | 2.0020 mL | |
| 50 mM | 0.0400 mL | 0.2002 mL | 0.4004 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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