Paroxetine mesylate 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。Paroxetine mesylate 可用于抑郁症的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Paroxetine mesylate (1 μM 和 10 μM) 通过抑制 GRK2 显著抑制 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。Paroxetine 抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活 [1]。 Paroxetine mesylate 可减轻小胶质细胞介导的神经毒性,并抑制原代小胶质细胞中 LPS 刺激的促炎细胞因子和 NO [2]。
Paroxetine mesylate 处理明显减轻了 CIA 大鼠的症状。Paroxetine mesylate 处理明显防止了关节的组织损伤,并减轻了 T 细胞向滑膜组织的浸润 [1]。 Paroxetine mesylate (20 mg/kg/day) 减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中 ROS 的形成。Paroxetine mesylate 降低对室性心动过速的易感性。MI 后 Paroxetine mesylate 处理可降低 LV 重塑和对心律失常的易感性,这可能是通过减少 ROS 形成 [3]。 在 CCI Paroxetine mesylate 处理组中,Paroxetine mesylate (10 mg/kg;腹腔注射) 在第 7 天和第 10 天产生痛觉过敏,但在第 14 天疼痛行为减少。Paroxetine mesylate (10 mg/kg) 与 CCI 载体处理组相比,显著减轻触觉超敏反应 [4]。
[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.
[2]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.
[3]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.
[4]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.
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纯度: 99.90%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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