Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂 (SSRI)，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 1.4 μM。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 可用于抑郁症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 260.00 | |
| 500 mg | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
110429-35-1
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| 分子式 |
C19H22ClFNO3.5
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| 分子量 |
374.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂 (SSRI)，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 1.4 μM。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 可用于抑郁症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Serotonin Transporter；Autophagy；G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Autophagy；GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 1.4 μM (GRK2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Paroxetine hydrochloride hemihydrate (1 μM 和 10 μM) 通过阻断 GRK2 活性来抑制 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活 [2]。 Paroxetine hydrochloride hemihydrate (10 μM) 减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。Paroxetine hydrochloride hemihydrate (0-5 μM) 对 LPS 诱导的 BV2 细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生产生剂量依赖性抑制 [3]。 Paroxetine hydrochloride hemihydrate 抑制 BV2 细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达 [3]。 Paroxetine hydrochloride hemihydrate (5 μM) 阻断 LPS 诱导的 JNK 激活，并减弱 BV2 细胞中的基线 ERK1/2 活性 [3]。 Paroxetine hydrochloride hemihydrate 可减轻小胶质细胞介导的神经毒性，并抑制原代小胶质细胞中 LPS 刺激的促炎细胞因子和 NO 的水平 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 处理明显减轻了 CIA 大鼠的症状。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 处理明显防止了关节的组织损伤，并减轻了 T 细胞向滑膜组织的浸润。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 显示出对抑制滑膜组织中 CX3CL1 产生的强烈作用 [2]。 Paroxetine hydrochloride hemihydrate (20 mg/kg/day) 减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中 ROS 的形成。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 降低对室性心动过速的易感性 [4]。 Paroxetine hydrochloride hemihydrate (10 mg/kg；i.p.) 在第 7 天和第 10 天产生痛觉过敏 (P<0.01)，但在第 14 天疼痛行为减少。此外，Paroxetine hydrochloride hemihydrate (10 mg/kg) 与 CCI 载体处理组相比，显著减轻触觉超敏反应 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (120.05 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6678 mL | 13.3390 mL | 26.6780 mL | |
| 5 mM | 0.5336 mL | 2.6678 mL | 5.3356 mL | |
| 10 mM | 0.2668 mL | 1.3339 mL | 2.6678 mL | |
| 50 mM | 0.0534 mL | 0.2668 mL | 0.5336 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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