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PKA相关产品(33)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0140 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 布拉地新钠盐

Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。

SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCαPKCγ PKCηIC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM,对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱,对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。

SJ-MX0294 8-Bromo-cAMP sodium 8-溴腺苷3

8-Bromo-cAMP sodium salt 是一种细胞渗透性环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种蛋白激酶 PKA 激活剂,激活 cAMP 依赖的蛋白激酶 PKA 的 Ka 值为 0.05 μM。

SJ-MX0432 H 89 dihydrochloride

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。

H-89 dihydrochloride 也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。H-89 dihydrochloride 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX1015 AT13148 AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2375 CCG215022 CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
SJ-MA0120 KT5823

KT5823 是 K-252a 的衍生物,具有细胞渗透性,为蛋白激酶G(PKG)的选择性抑制剂(Ki = 0.234 µM)。在更高的浓度下抑制其他激酶(对 PKA=4 μM,对 MLCK=>10 μM)。

SJ-MN0889 Bilobetin 白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
SJ-MX4735 Rp-cAMPS triethylammonium salt Rp-cAMPS triethylammonium salt 是 cAMP 的类似物。它是 cAMP 诱导的 cAMP 依赖性 PKA I 和 II 激活的有效、竞争性和细胞渗透性的拮抗剂,Kis分别为6.05 μM和9.75 μM。
SJ-MX0520A Fasudil (HA-1077) 法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil (HA-1077) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MX4778 HA-100 HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
SJ-BP0331 Malantide Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
SJ-MX6066 PKI 14-22 amide,myristoylated PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
SJ-BP0332 CREBtide CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽,作为一种 PKA 底物。
SJ-MX6102 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
SJ-MX0987 A-674563 hydrochloride

A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性,Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。

SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

SJ-MX1503 Metadoxine 美他多辛 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
SJ-MX2199 AT7867 AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。