SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体 1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠 TRPV1 的 pKi 分别为 7.6、7.5 和 7.3。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1300.00 | |
| 50 mg | ¥ 2020.00 | |
| 100 mg | ¥ 2880.00 |
| Cas No. |
501951-42-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H16BrF3N4O
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| 分子量 |
429.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体 1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠 TRPV1 的 pKi 分别为 7.6、7.5 和 7.3。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TRP Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-705498 可以有效抑制多种与 TRPV1 病理生理作用相关的受体激活模式 [1]。 SB-705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制 Capsaicin 诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6 [1]。 SB-705498 抑制 Capsaicin 介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 +70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM [1]。 SB-705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-705498 (10 和 30 mg/kg；p.o.) 表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB-705498 (10 和 30 mg/kg；p.o.) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (232.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3298 mL | 11.6488 mL | 23.2975 mL | |
| 5 mM | 0.4660 mL | 2.3298 mL | 4.6595 mL | |
| 10 mM | 0.2330 mL | 1.1649 mL | 2.3298 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2330 mL | 0.4660 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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